Гипотензивные средства: классификация и механизм действия

Адреноблокаторы

Это химические вещества, которые блокируют те или иные рецепторы. Бывают двух типов:

  • Альфа- адреноблокаторы. Они соединяются с альфа-адренорецепторами и блокируют их. При этом норадреналин оказывает раздражающее действие на эти рецепторы, что и приводит к понижению давления. Многие препараты данной группы сняты с производства. Достаточно востребованными остаются Доксазозин, Кардура и Тонокардин. Они назначаются для купирования кризов и длительной терапии.
  • Бета-адреноблокаторы. Они блокируют бета-адренорецепторы неизбирательного и избирательного действия, находящиеся в сердце и почках. За счет этого предотвращается синтез проренина в почках. В свою очередь, это приводит к блокированию ренин-ангиотензиновой системы. Так, происходит расширение сосудов и снижение артериального давления. К данной категории препаратов относят Метопролол, Бисопролол, Небиволол, Бетаксолол и Бетаксолол. Они выписываются от гипертонии, при которой отмечается стенокардия и аритмии. Противопоказанием является сахарным диабет и бронхиальная астма.

Антигипертензивные препараты: виды, применение, список средств

Антигипертензивные средства состоят из различных веществ. Их назначают, чтобы снизить артериальное давление, увеличив ширину просвета сосудов. С помощью данных препаратов можно уменьшить силу сокращения сердца.

Апф ингибиторы

Особенно полезны такие лекарства людям с сердечной недостаточностью в анамнезе.

Наиболее эффективные гипотензивные средства. Свойство группы — воздействие на гормон надпочечников, который задерживает жидкость в организме, вследствие чего повышается давление.

Обладают сосудорасширяющей активностью, при этом не оказывают влияние на частоту сердечных сокращений и количество выброса крови сердцем. Их рекомендуют принимать больным с хронической сердечной недостаточностью. При длительном приеме ингибиторов АПФ нового поколения можно добиться стабилизации АД.

Противопоказанием для применения является беременность, лактация, высокий уровень калия в крови.

Ингибиторы АПФ при длительном применении вызывают сухой кашель.

Блокаторы каналов кальция

Препараты, блокирующие кальциевые каналы, значительно уменьшают вероятность просачивания кальция в волокна мышц. Прием данных медикаментов не нарушает обменные процессы в организме, снижая вероятность развития множества осложнений, включая инсульт.

Блокаторы каналов кальция

Данная группа обладает своими подвидами:

  • Антагонисты бензотиазепинового типа. Среди препаратов можно выделить Дилтиазем.
  • Амлодипин и другие дигидропиридины.
  • Верапамил и прочие фенилкаламины.

Блокаторы рецепторов ангиотензина ii (бра, сартаны)

Представители: лозартан, валсартан, кандесартан, телмисартан и др. Характеризуются высокой эффективностью и наилучшей переносимостью среди всех классов антигипертензивных препаратов. Занимают одно из первых мест в лечении нефрогенной АГ.

В отличие от ингибиторов АПФ не вызывают кашель. Наиболее распространенными побочными эффектами являются головокружение и ортостатическая гипотония (дозозависимая).

Их не следует назначать во II и III триместрах беременности, а также кормящим женщинам.

Виды медикаментов

Учеными разработана следующая классификация антигипертензивных средств:

  1. Диуретики: тиазиды (Гипотиазид), петлевые (Фуросемид), калийсберегающие (Триамтерен). Последнее лекарство устраняет избыток жидкости в стенках и сосудах.
  2. Препараты, оказывающие антигипертензивное воздействие на АД: ингибиторы АПФ (Капотен, Лизиноприл, Вазопрен, Эналакор). С помощью препаратов этой группы лечится гипертония, ИМ. К блокаторам ангиотензиновых рецепторов относится Микардис, Теветен.
  3. Ноотропы: периферические адреноблокаторы (Анаприлин, Тенормин, Акридилол), симпатолитики (Резерпин), ганглиоблокаторы (Пентамин).
  4. Вазодилататоры расслабляют мышечную стенку артерий: антагонисты кальция (Амлодипин, Верапамил), другие медикаменты (Ниприд, Дибазол, Папаверин).

Основные группы антигипертензивных средств назначают отдельно либо комбинируют при ГБ. Препараты принимаются парентерально при эклампсии и различных кризах.

Допустимые комбинации

Взаимосочетаемость гипотензивных средств необходима при терапии высокого артериального давления. Наиболее часто используемые комбинации представлены в таблице:

Сочетание препаратовВозможности применения
Бета-блокаторы мочегонные средства Высокое давление, неосложненный гипертонический криз, гипертоническая болезнь без поражения органов-мишеней
Диуретики ингибиторы АПФ Гипертония, резистентная к проводимой терапии, хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Диуретики блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов Изолированная систолическая гипертензия (ИСАГ), ХСН
Диуретики агонисты имидазолиновых II – рецепторов При противопоказаниях для бета-блокаторов, но с необходимостью подключить к диуретику аналогичные средства
Диуретики антагонисты кальция ХСН с резким подъемом давления, у пожилых пациентов с ИСАГ
Альфа и бета-блокаторы вместе Злокачественная гипертония
Бета-блокаторы ингибиторы АПФ Постинфарктное состояние, вторичная профилактика, пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), ХСН
Бета-блокаторы антагонисты кальция Артериальная гипертония (АГ), ИБС
Антагонисты кальция ингибиторы АПФ АГ, нефропатия в начальной стадии, ИБС, признаки атеросклероза
Антагонисты кальция блокаторы ангиотензиновых 1-рецепторов Высокое давление, нефропатия, прогрессирующий атеросклероз

Результативность применения любых комбинаций гипотензивных средств зависит от наличия определенных показаний, с учетом метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.

Ингибиторы апф (ангиотензинпревращающего фермента)

Представители: каптоприл, эналаприл, фозиноприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл и др. Высокоэффективны, достаточно безопасны и хорошо переносятся больными. Характерные побочные эффекты:

  • сухой кашель;
  • отек Квинке.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Комбинированные медикаменты: их характеристика и свойства

Комбинированные гипотензивные препараты включают в свой состав два и больше действующих веществ. Очень часто комбинированные аптечные средства включают следующие комбинации:

  • ингибитор АПФ и мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина и диуретик;
  • ИАПФ и блокатор кальциевых каналов;
  • антагонисты кальция и бета-блокаторы.

Комбинированная гипотензивная терапия имеет ряд преимуществ и недостатков:

Такие лекарства нельзя принимать во время еды.

  • Преимущества:
    • удобство в применении;
    • психологический и социальный комфорт;
    • экономия денег;
    • снижение возникновения побочных эффектов.
  • Недостатки:
    • невозможность корректирования дозы одного из компонентов;
    • максимальный эффект действия разных веществ не совпадает;
    • нельзя сочетать с приемом пищи.

Комбинированные препараты

Достаточно часто при лечении заболевания пациентам прописывается комплекс различных препаратов. Постоянное развитие медицины позволяет заменить ряд медикаментов комбинированными веществами, содержащими несколько активных компонентов в составе. Преимущества подобных медикаментов заключаются в следующем:

  1. Комфортность применения — одна таблетка заменяет собой 2—3.
  2. Активные вещества находятся в сравнительно невысоких дозировках, что нивелирует возможность возникновения побочных явлений.
  3. Компоненты дополняют друг друга, усиливая терапевтическое воздействие.

Назначая медикаменты, врач, в первую очередь, основывается результатами диагностических мероприятий и общим состоянием пациента. В зависимости от характера заболевания лекарства комбинируются таким образом, чтобы было комплексное воздействие — устранение симптоматики, понижение АД, а также терапия основной патологии, вызвавшей нарушения АД.

На данный момент наиболее популярной комбинацией веществ является компоновка ингибиторов АПФ с антагонистами кальция, ингибиторов АПФ с диуретиками. Помните — каждое из средств имеет противопоказания и побочные реакции, поэтому самолечение категорически недопустимо.

Мочегонные препараты

Медикаменты, обладающие мочегонным действием, также широко используются в терапевтических целях. Диуретики предназначены для того, чтобы из организма выводилась избыточная соль и жидкость, что положительно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы.

Перечень средств, входящих в эту группу достаточно велик, поэтому для удобства внесем их в таблицу:

Тип мочегонных средствНазвание медикаментаПринцип действия
Тиазидные Индапамид Препараты данной группы характеризуются тем, что они влияют на обмен электролитов, липидов и углеводов.

Плюс данных медикаментов заключается в том, что их разрешено назначать пожилым пациентам, а также лицам, страдающим от сахарного диабета.

Сберегающие калий Амилорид Терапевтический эффект достигается путем избавления от лишней жидкости и вывода солей из организма.

Медикаменты этой группы разрешены к употреблению лицами, страдающими от сердечной недостаточности и прочих патологий сердца.

Петлевые Эдекрин, Лазикс и др. Данные препараты хорошо подходят для терапии гипертонических кризов. Объясняется это тем, что они отличаются наиболее быстрым действием , если сравнивать их с другими мочегонными препаратами.

Нейротропные

Среди нейролептиков популярностью пользуется Раунатин.

  • Препараты центрального действия:
    • Седативные. В состав входит трава пустырника, валерианы и магния сульфат.
    • Снотворные. При гипертонии оптимальные препараты: «Фенобарбитал», «Этаминал-натрия».
    • Нейролептики.

      В комплексной терапии используют список средств: «Аминазин», «Резерпин», «Раунатин». Многие нейролептики пролонгированного действия.

    • Транквилизаторы. Применяют на начальной степени артериальной гипертензии: «Сибазон», «Хлозепин», «Оксилидин».
  • Нейротропные средства периферического действия:
    • Ганглиоблокаторы: «Бензогексоний», «Пентамин».

      Этот вид применяют очень редко, из-за большого списка побочных эффектов.

    • Альфа-адреноблокаторы: «Фентоламин», «Тропафен», «Пирроксан». Используют при гипертоническом кризе.
    • Бета-адреноблокаторы: «Анаприлин», «Тразикор». Снимают спазм сосудов и обладают седативным действием.
    • Симпатолитики: «Резерпин», «Гуанетедин».

      Чаще всего используют комбинированные препараты, в состав которых входят симпатолитики.

Неселективные

  1. Ингибиторы фосфодиэстеразы различных типов, например, Пентоксифиллин.
  2. Производные ксантина. К ним относится Аминофиллин, Теофиллин и прочие.
  3. Производные изохинолина. Чаще всего выписывают Дротаверин или Папаверин.
  4. Смешанные — Адифенин, а также Галидор и Арпенал.

Особенности гипотензивных препаратов

Артериальная гипертензия возникает тогда, когда происходит сужение просвета сосудов, вызванное спазмом гладкомышечной ткани.

Причин данного явления может быть несколько:

  • Обычное перенапряжение, вызванное интенсивными физическими нагрузками.
  • Пережитый стресс.
  • Заболевания почек и сердечно-сосудистой системы.
  • Нарушение гормональной сферы и т.д.

В любом, вне зависимости от причины повышения показателей давления, врач назначает средства, обладающие гипотензивным эффектом.

Они обладают следующими положительными действиями:

  • Оказывают сосудорасширяющее действие, что позволяет снизить артериальное давление.
  • Благоприятно влияют на внутренние органы – почки, сердце и т.д.
  • Современные антигипертензивные препараты отличаются тем, что их прием не ведет к развитию осложнений. Иными словами, риск побочных эффектов либо вовсе отсутствует, либо сведен к минимуму.

В данном случае, наибольший эффект оказывают комбинированные медикаменты, которые воздействуют на несколько проблемных областей. Принцип их воздействия на организм может быть различным, в зависимости от состава конкретного медицинского средства. Они могут воздействовать непосредственно на ЦНС, либо препятствуют выработке ферментов, которые повышают артериальное давление.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Групповые представителиФармакологические свойства
Ингибиторы АПФ: Расилез, Каптоприл, Эналаприл, Кардосал, Лизиноприл, Квинаприл, Лозартан, Нифедипин, Рамиприл, Даприл Лекарственные средства снижают периферическую сопротивляемость за счет расширения просвета сосудов, что ведет к уменьшению давления без изменения ЧСС, сердечного выброса – это делает препараты актуальными при ХСН.Действие начинается уже после приема первой дозы, а с течением времени наступает стойкая стабилизация показателей АД. Прием средств последнего поколения улучшает работу почек, нервной системы, лекарства демонстрируют минимум побочных эффектов.
Диуретики
  • тиазиды: Индапамид, Гипотиазид, Хлорталидон;
  • петлевые: Фуросемид, Лазикс, Эдекрин (самые жесткие);
  • калийсберегающие: Верошпирон, Спиронолактон, Амилорид (самые мягкие, назначаются как дополнение к другим для сохранения калия в организме)
Препараты обладают разным механизмом действия, точкой приложения, но все быстро выводят из организма лишнюю воду вслед за натрием, разгружая сердце, сосуды.Меняют водно-солевой обмен, метаболизм. Противопоказаны при подагре, но являются лекарственными средствами выбора при сахарном диабете.
Блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА): Валсартан, Телмисартан, Микардис, Ирбесартан, Теветен Плюс Гипотензивный эффект основывается на способности препаратов нарушать контакт ангиотензина с рецепторами клеток внутренних органов, за счет чего стенка сосудов расслабляется давление понижается, дополнительно стимулируется выведение почками лишней воды, солей.Противопоказаны беременным, пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов. Практически не имеют осложнений.
Адреноблокаторы
  • альфа: Силодозин, Пророксан, Тропафен, Празозин
  • бета кардиоселективные: Бисопролол, Атенолол, Метопролол; некардиосклективные: Карведилол, Лабеталол, Пропранолол
Блокируют адренорецепторы, чем снижают давление, одновременно замедляют сердечный ритм, поэтому противопоказаны при брадикардии.
Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Верапамил-ретард, Лерканидипин, Нифедипин-ретард, Фелодипин, Дилтиазем Снижают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сосудов, за счет чего уменьшают их чувствительность к вазопрессорам, снимают ангиоспазм.Обменные процессы остаются инертными, при этом снижается уровень гипертрофии левого желудочка, что уменьшает риск развития инсульта.

Перечень гипотензивных препаратов последнего поколения

В современной фармацевтике представлено множество различных средств, помогающих от давления. Выбор в пользу того или иного средства зависит от индивидуального состояния организма, наличия заболеваний, а также возраста пациента.

Список гипотензивных препаратов последнего поколения выглядит следующим образом:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Средства, обладающие мочегонным действием.
  3. Препараты, блокирующие кальциевые каналы.
  4. Препараты, блокирующие бета-адренорецепторы.
  5. Антагонисты ангиотезина-2.

Данная классификация включает в себя множество средств, оказывающих гипотензивное действие. Далее мы рассмотрим эти категории более подробно.

Препараты первой линии

  1. Сартаны (блокаторы определённых рецепторов).
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (сокращённо иАПФ).
  3. Бета-блокаторы.
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
  5. Диуретические медикаменты.

Применение вазодилататоров

Медикаменты этой фармакологической группы обладают миотропным действием. Препараты, которые влияют ионные каналы:

  1. БКК (Нифедипин, Норваск, Фелодипин).
  2. АКК (Косилон).
  3. Донаторы NO (Нанипрус).
  4. Другие медикаментозные средства (Гидралазин, Дибазол).

Медикаменты первой подгруппы препятствуют перемещению ионов кальция. Они уменьшают сократимость мышц главного органа, препятствуя проведению импульсов. На фоне приема БКК снижается тонус сосудов.

Абсолютные показания к приему блокаторов:

  • систолическая форма гипертензии;
  • пациенты пожилого возраста;
  • стенокардия.

Из относительных показаний выделяется поражение периферических сосудов.

Селективные

  1. Активаторы калиевых каналов. Наиболее действенные из них — Диазоксид и Миноксидил.
  2. Донаторы оксида азота — Нитроглицерин.
  3. Ингибиторы кальциевых каналов — Верапамил, Дилтиазем и другие.

Каждый из медикаментов имеет своё воздействие на организм пациента и назначается в зависимости от патологического процесса. Наиболее распространён Нитроглицерин, Дротаверин и Папаверин.

Спазмолитические препараты

На сегодняшний день вещества, обладающие спазмолитическим действием, классифицируются нижеприведённым способом:

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

  • Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
  • Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
  • Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
  • Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
  • Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
  • Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
  • Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

  • Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
  • Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
  • Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
  • Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
  • Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.

Средства, блокирующие симпатоадреналовую систему

  • Препараты центрального действия (метилдопа, клонидин, гуанфацин, моксонидин, резерпин). В последние годы постепенно теряют свое значение. Метилдопу наиболее часто используют при лечении АГ у беременных. Побочное действие этих препаратов редко угрожает жизни, но плохая переносимость часто приводит к отказу от лечения.

Большая часть побочных эффектов связана с влиянием на центральную нервную систему: сонливость, утомляемость, депрессия, снижение полового влечения, сухость во рту.

После резкой отмены возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и тахикардией (увеличение частоты сердечных сокращений).

  • Бета-адреноблокаторы (БАБ): пропранолол, атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол и др.

Значительная проблема при терапии БАБ – нежелательные метаболические эффекты (дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе), поэтому их не следует назначать пациентам с метаболическими нарушениями и высоким риском развития сахарного диабета. Эти ограничения не распространяются на высокоселективные БАБ (бисопролол и метопролола сукцинат замедленного высвобождения) и БАБ III поколения (небиволол и карведилол).

БАБ абсолютно противопоказаны при нарушениях атриовентрикулярного проведения 2-3 степени, синдроме слабости синусового узла и бронхиальной астме.

  • Альфа1-адреноблокаторы (празозин, теразозин, доксазозин).

Монотерапия этими препаратами повышает риск сердечной недостаточности.

Характерен эффект первой дозы: выраженное снижение АД (вплоть до обморока) в течение 30-90 мин после приема первой дозы или при быстром наращивании дозы. Развивается почти у половины больных и особенно вероятен у тех, кто до этого принимал диуретики или БАБ.

  • Блокаторы α1— и β-адренорецепторов (лабеталол, карведилол). Побочные эффекты этих препаратов соответствуют их α1 и β-адреноблокирующей активности.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
База знаний
Adblock
detector