Сартаны при артериальной гипертензии — как выбрать?

Какой выбрать?

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Обратите внимание!Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

Часто возникает вопрос, какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

Артериальная гипертензия (АГ, гипертоническая болезнь) – одна из самых распространенных патологий сердечно-сосудистой системы, характеризующаяся стабильным увеличением артериального давления до 140/90 мм ртутного столбика или выше. Основными симптомами заболевания являются:

  • Головная боль, которая не имеет четкой взаимосвязи со временем суток. Пациенты описывают ее как тяжесть в затылочной части, ощущение распирания черепной коробки.
  • Сердечные боли, которые в равной степени возникают при покое и в состоянии стресса.
  • Нарушение периферического зрения. Характеризуется появлением пелены, глазной затуманенностью, «мушками» перед глазами.
  • Шум в ушах, отечность век или лица – дополнительные симптомы гипертензии.

Причины

Повышение уровня артериального давления развивается под воздействием факторов внешней или внутренней среды, которые провоцируют нарушение работы вазомоторной, сердечно-сосудистой систем и гормональных механизмов, отвечающих за контроль АД. К первичным факторам врачи относят наследственную предрасположенность: если в роду кто-либо страдал от гипертонии, риск ее развития у родственников значительно возрастает.

Еще одной причиной развития болезни становятся частые стрессы, нервная работа, малоподвижный образ жизни. Из множества провоцирующих факторов эксперты ВОЗ выделили те, которые чаще способствуют развитию гипертонии:

  • нарушение обмена веществ в организме и, как результат, – появление избыточной масса тела;
  • затяжная депрессия, стрессы, нервные перенапряжения, пережитые трагедии;
  • черепно-мозговые травмы – ссадины, ушибы, аварии, переохлаждения;
  • хронические болезни в стадии обострения – атеросклероз, сахарный диабет, ревматоидный артрит, подагра;
  • последствия вирусных и инфекционных заболеваний – менингит, гайморит, фарингит;
  • возрастные изменения в строении сосудов;
  • образование холестериновых бляшек на стенках сосудов;
  • климактерическое состояние у женщин после 40 лет;
  • вредные привычки – курение, употребление алкоголя, неправильное питание.

Лечение

Для успешной терапии важно вовремя диагностировать заболевание и выявить причину его возникновения. При правильно организованной схеме лечения можно избежать опасных осложнений – тромбоза, аневризмы, ухудшения или потери зрения, инфаркта миокарда, инсульта, развития сердечной или почечной недостаточности.

Выбор лекарственного средства проводят в соответствии с анамнезом пациента. Если у него имеется воспаление предстательной железы, предпочтение отдают альфа-блокаторам. Людям с сердечной недостаточностью или нарушениями функций левого желудочка, часто прописывают ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) и диуретики. При наличии болевых ощущений в области сердца могут назначаться Нитроглицерин или Папазол. Выбором лекарства ­занимается только лечащий врач.

Большинство представителей вышеперечисленного списка выпускается в виде таблеток для перорального использования. Исключение составляет только один бета-блокатор – Лабеталол, который поступает на прилавки в виде порошка или раствора для внутривенного введения. Есть и другие медикаменты, производимые в виде инъекций (например, Нитропруссид натрия, нитраты), но они не относятся к категории современных лекарственных средств­и используются исключительно для устранения гипертонического криза.

Современные препараты от давления в таблетках помогут избавиться не только от перепадов АД, но и улучшат работу сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы и почек. Другие преимущества, которыми обладают новые медикаменты:

  • В отличие от средств системного действия, современные таблетки от гипертензии способны снизить гипертрофию левого желудочка.
  • Оказывают избирательное воздействие на организм, за счет чего их хорошо переносят люди преклонного возраста.
  • Не снижают работоспособность и сексуальную активность пациентов.
  • Щадяще относятся к нервной системе. Многие средства содержат бензодиазепин, который помогает бороться с депрессивными состояниями, стрессами, нервными расстройствами.

Кальцигард ретард – новое лекарство от гипертонии с замедленным высвобождением действующего вещества. Препарат обладает высокой липофильностью, благодаря чему оказывает длительное воздействие. Активным компонентом таблеток является нифедипин. Вспомогательные компоненты – крахмал, стеарат магния, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота.

Кальцигард ретард действует очень мягко, благодаря чему может использоваться для постоянного лечения гипертонии, при стабильной стенокардии, болезни Рейно. Фармакологические свойства таблеток заключаются в медленном расширении сосудов, за счет чего Кальцигард имеет меньше побочных эффектов, чем чистый Нифедипин. Среди негативных реакций возможно появление:

  • тахикардии;
  • периферических отеков;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • сонливости;
  • тошноты;
  • запора;
  • аллергической реакции;
  • миалгии;
  • гипергликемии.

Кальцигард ретард принимают внутрь во время или после приема пищи, средняя доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки. С осторожностью это лекарство назначают при беременности. Категорически запрещено лечение таблетками при:

  • повышенной чувствительности к нифедипину;
  • артериальной гипотензии;
  • коллапсе;
  • нестабильной стенокардии;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • острой стадии инфаркта миокарда;
  • выраженном аортальном стенозе.

Яркий представитель этой группы – препарат Диротон. Лекарство от гипертонии нового поколения подходит даже для лечения пациентов, у которых высокое АД сочетается с заболеваниями печени, у средства минимум противопоказаний и побочных эффектов. Действующее вещество Диротона – лизиноприл. Вспомогательные компоненты – стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, гидрофосфат дигидрат кальция, маннит.

Средство обладает пролонгированным действием, поэтому принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы до или после еды. Основными показаниями для использования служат:

  • артериальная гипертензия (для монотерапии или комбинированного лечения);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нефропатия на фоне диабета.

С осторожностью Диротон комбинируют с калийсодержащими диуретиками и заменителями соли. Категорические противопоказания: ангионевротический отек в анамнезе, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам таблеток, наследственный отек Квинке. Из побочных эффектов могут возникнуть:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • диарея;
  • тошнота со рвотой;
  • гипотензия;
  • боль в груди;
  • кожная сыпь.

Бета-блокаторы

Один из представителей этой группы – современное лекарство от давления нового поколения Лабеталол. Медикамент относится к гибридным блокаторам, одновременно воздействует на бета- и альфа-рецепторы. Применяют Лабеталол для постоянного лечения гипертонии, феохромоцитом, преэклампсии и для купирования гипертонического криза.

Из лекарств от гипертонии нового поколения селективного действия отдельно можно выделить Небиволол. Выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой оболочкой. Помимо антигипертензивного эффекта медикамент­обладает сосудорасширяющими свойствами за счет усиления выработки оксида азота в стенках сосудов.

Все бета-блокаторы с осторожностью назначаются пациентам с сахарным диабетом, миастенией, брадикардией, при пониженном артериальном давлении. Категорические противопоказания – бронхиальная астма, обструктивные болезни легких, тяжелые облитерирующие болезни кровеносных артерий, нестабильная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени. Из побочных эффектов могут наблюдаться:

  • головная боль;
  • бессонница (как следствие недостаточной выработки мелатонина);
  • эректильная дисфункция;
  • бронхоспазм;
  • диспепсические явления;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки.

Эдарби – характерный представитель группы сартанов. Выпускается препарат в виде круглых таблеток белого или почти белого цвета. Активным компонентом выступает азилсартана медоксомил калия. Как вспомогательные компоненты в составе лекарства присутствуют: маннитол, гидроксид натрия, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, фумаровая кислота, стеарат магния.

Сартаны для лечения гипертензии

Антигипертензивный эффект азилсартана развивается на протяжении первых дней, достигая высшей степени терапевтического действия через 30 дней после начала лечения. Снижение уровня артериального давления происходит через несколько часов после приема внутрь однократной дозировки и сохраняется на протяжении суток. Таблетки можно принимать в любое время суток, даже натощак. Рекомендуемая начальная дозировка – 40 мг.

С осторожностью препарат назначается при аритмии, тяжелой хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при двухстороннем стенозе почечных артерий, пациентам старше 75 лет. К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • беременность;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • возраст до 18 лет;
  • сахарный диабет;
  • тяжелые нарушения функций печени.

Дополнительные клинические эффекты

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Механизм действия, как следует из их названия, подавляет проникновение кальция в мышечные клетки сердца и сосудов, блокируя его транспортные пути. В результате сердце и сосуды выгружаются и кровяное давление падает из-за снижения сосудистого сопротивления. Предпочтительные участники медленного действия, которые поддерживают эффективный и стабильный контроль артериального давления в течение дня.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Блокаторы кальциевых каналов не ухудшают контроль уровня глюкозы в крови и триглицериды, замедляют почечную недостаточность при диабетической нефропатии и, как было показано, уменьшают частоту инсульта. Таким образом, члены с медленным воздействием успешно используются для контроля гипертонии у диабетиков, а также у пожилых людей.

Сартаны при артериальной гипертензии - как выбрать?

Сартаны — одни из самых безопасных для здоровья лекарств, способных продлевать жизнь. Данные исследований показывают, что сартаны хорошо переносятся больными всех возрастов.

Телмисартан — одно из лекарств группы сартанов, которое кроме снижения артериального давления через блокаду обладает дополнительным свойством — агонизм к PPAR-рецепторам. У мышей дикого типа, при длительном приеме телмисартана наблюдается повышение выносливости в беге, снижение жировых отложений и увеличение доли мышечных волокон Типа I.

А кроме того, было показано, что препараты группы иАПФ снижают смертность у пожилых людей, а сартаны у пожилых смертность не снижают или снижают плохо. Но телмисартан снижает смертность также хорошо, как чемпион по этому показателю среди препаратов группы иАПФ — рамиприл.

Для телмисартана в крупных рандомизированных контролируемых слепых плацебо исследованиях доказана эффективность в защите от развития инфаркта и инсульта и смертности от них в результате атеросклероза, как и у рамиприла — «золотой» стандарт. Телмисартан уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца (см. таблицу слева).

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21504246
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011630

Сартаны при артериальной гипертензии - как выбрать?

Телмисартан в отличии от других сартанов является частичным агонистом рецепторов PPARγ и PPARδ (Peroxisome proliferator-activated receptor). Это позволяет повышать чувствительность к инсулину, способствовать профилактике и лечению сахарного диабета 2-го типа, снижать холестерин и улучшать липидный спектр.

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

Повышенное артериальное давление ускоряет старение. Механизмов повышения артериального давления несколько. Но центральный из них — это гиперактивация рецепторов гормона ангиотензина II.

За повышение артериального давления отвечают сразу несколько механизмов, поэтому некоторым пациентам для достижения стабильного контроля над АД требуются одновременно два или более медикаментов. Чтобы уменьшить число принимаемых таблеток и снизить риск развития побочных эффектов, были созданы лекарства от гипертонии последнего поколения. Существует всего пять групп гипотензивных средств. Классификация проводится по составу и принципу действия таблеток на организм:

  • антагонисты рецепторов ангиотензина 2;
  • диуретики (мочегонные) лекарственные средства;
  • антагонисты кальция;
  • бета – адреноблокаторы;
  • ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Бета-блокаторы

Это популярная группа лекарств от гипертонии нового поколения, обладающих высокой эффективностью и универсальностью. Гипертензия может возникать от воздействия катехоламинов (норадреналина и адреналина) на особые рецепторы, расположенные в сердце – бета-адренорецепторы. Такое влияние заставляет сердечную мышцу сокращаться быстрее, а сердце биться чаще, увеличивая АД. Бета-блокаторы останавливают данный механизм, обеспечивая стойкий гипертензивный эффект.

Первый бета-блокатор был представлен миру в 1964 году, и многие врачи назвали разработку одним из важных событий в медицине. Со временем стали выпускаться и другие средства со схожим принципом действия. Одни из них влияют на работу всех типов бета-адренорецепторов, другие – на один из них. В зависимости от этого бета-блокаторы принято подразделять на три группы:

  • Первого поколения или неселективные медикаменты – блокируют рецепторы бета-1 и бета-2. К ним относятся: Пропранолол, Соталол, Тимолол, Анаприлин.
  • Второго поколения или селективные средства – блокируют работу только бета-1 рецептора. Эту группу представляют: Окспренолол, Метопролол, Бисопролол, Эсмолол, Атенолол, Бетаксолол, Доксазозин, Кандесартан, Конкор.
  • Медикаменты третьего поколения с нейрогенным эффектом – влияют на регуляцию сосудистого тонуса. К их числу относятся: Клонидин, Карведилол, Лабеталол, Небиволол,

Диуретики

Мочегонные лекарственные средства – одна из самых старых групп антигипертензивных препаратов. Впервые ее начали использовать в начале 50-х годов прошлого столетия, но диуретики не утратили популярность и в наши дни. Сегодня мочегонные медикаменты для понижения артериального давления назначают в комбинации с другими средствами (ингибиторами АПФ или сартанами).

Диуретики помогают снизить уровень АД ­за счет увеличения выведения почками соли и жидкостей. Такой эффект воздействия на организм приводит к уменьшению нагрузки на сосуды, способствует их расслаблению. Современные диуретики применяются в очень низких дозировках, что не вызывает значительного мочегонного эффекта, вымывания большого количества полезных веществ из организма. Гипотензивное действие наступает через 4-6 недель после начала лечения.

В фармакологии насчитывается до четырех видов диуретических лекарственных средств, но для лечения гипертонии используются только три из них:

  • Тиазидные и тиазидоподобные – относятся к средствам пролонгированного действия. Они обладают мягким действием, почти не имеют противопоказаний. Минус тиазидов в том, что они могут снижать уровень калия в крови, из-за чего необходимо проводить оценку состояния пациента каждый месяц после начала приема таблеток. Тиазидные диуретики: Гипотиазид, Апо-Гидро, Дихлотиазид, Арифон, Индапамид,
  • Петлевые – назначаются только при диагностировании высокорезистентной гипертонии. Они быстро понижают АД, но вместе с этим способствуют потере значительного количества ионов магния и натрия, увеличивают концентрацию мочевой кислоты в крови. Петлевые мочегонные – Диувер, Торасемид, Фуросемид.
  • Калийсберегающие – используются очень редко, потому как увеличивают риск развития гиперкалиемии. К ним относятся: Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Сартаны

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – одна из самых новых групп гипотензивных медикаментов. По механизму воздействия они похожи на ингибиторы АПФ. Активные компоненты сартанов блокируют последний уровень ренин-ангиотензиновой системы, препятствуя взаимодействию ее рецепторов с клетками человеческого организма.

Все сартаны действуют длительно, гипотензивный эффект продолжается на протяжении 24 часов. При регулярном приеме блокаторов ангиотензина 2 уровень артериального давления не снижается ниже допустимых значений. Стоит знать, что это не таблетки от высокого давления быстрого действия. Устойчивое снижение АД начинает проявляться через 2-4 недели после начала лечения и усиливается к 8 неделе терапии. Перечень сартанов:

  • Лозартан (Диметикон);
  • Олмесартан;
  • Фимасартан;
  • Валсартан;
  • Альдостерон;
  • Кардосал.

Ингибиторы АПФ

Это фармацевтические препараты, которые назначаются при повышенном артериальном давлении на фоне сердечной недостаточности, сахарного диабета, заболеваниях почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) изменяют баланс биологически активных компонентов крови в пользу сосудорасширяющих веществ, благодаря чему давление снижается.

Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может уменьшаться при одновременном употреблении нестероидных противовоспалительных средств. По химическому строению ингибиторы АПФ делятся на три группы:

  • Сульфгидрильные – действуют небольшой промежуток времени. Это АПФ: Зофеноприл, Каптоприл, Лотензин, Капотен.
  • Карбоксильные – отличаются средней продолжительностью действия. К этой группе относятся: Лизиноприл, Эналаприл, Хортил, Квинаприл, Периндоприл.
  • Фосфинильные – обладают пролонгированным эффектом. Эта группа включает: Фозиноприл, Рамиприл, Периндоприл.

Ингибиторы кальция

Другое название этих препаратов – блокаторы кальциевых каналов. Данная группа используется преимущественно в комплексном лечении гипертонии. Они подходят для тех пациентов, у которых есть много противопоказаний к использованию других средств от гипертонии нового поколения. Ингибиторы кальция могут назначаться беременным женщинам, пожилым людям, пациентам с сердечной недостаточностью.

Основной принцип действия блокаторов кальциевых каналов – расширение сосудов за счет создания препятствий для проникновения ионов кальция внутрь мышечных клеток. Ингибиторы условно разделены на три группы: нифедипина (дигидропиридины), дилтиазема (бензотиазепины), верапамила (фенилалкиламины). Для снижения АД чаще назначают нифедипиновую группу. Медикаменты, входящие в нее, разделены на подвиды:

  • Первого поколения – Кальцигард ретард, Кордафлекс ретард, Нифекард, Нифедипин.
  • Средства второго поколенияФелодипин, Никардипин, Плендил.
  • Медикаменты третьего классаАмлодипин, Амловас, Калчек, Норваск.
  • Четвертого поколения – Цилнидипин, Дуокард (при гипертонии назначаются очень редко).

Лекарств от гипертензии нового поколения, у которых в инструкции по применению полностью отсутствует список побочных эффектов, не существует. При этом стоит понимать, что далеко не у всех пациентов могут возникать какие-либо негативные реакции даже после приема сильнодействующих препаратов. Если вы все же решили максимально оградить организм от появления побочных эффектов, стоит обратить внимание на лекарства на растительной основе, но ждать от них мгновенного результата не приходится.

В медицинской практике гомеопатические лекарства назначаются только при комплексном лечении как биологически активные добавки к пище. Некоторые из них, помимо способности понижать АД, обладают рядом других полезных свойств: стимулируют иммунитет, очищают организм от шлаков и токсинов, способны разжижать сгустки крови. К популярным гомеопатическим средствам относятся:

  • Гиперстабил;
  • Гипертостоп;
  • Голубитокс;
  • Кардимап;
  • Нормолайф (Нормалиф).

При резких скачках АД в несколько раз увеличивается нагрузка на сердце и сосуды, наблюдается недостаточный приток кислорода и крови к тканям внутренних органов, из-за чего ухудшается состояние пациента. Помогут успокоиться простые лекарства – настойка Валерьяны, Пустырник. Для нормализации давления используют следующие быстродействующие лекарства нового поколения:

  • Каптропил;
  • Нифедипин;
  • Анаприлин.

Слабые таблетки

К этой группе препаратов можно отнести лекарства, которые обладают способностью постепенно накапливаться в организме и начинать активно действовать спустя некоторое время после начала лечения. Из диуретиков слабого действия выделяют Верошпирон. Он помогает снизить АД, но при этом не выводит калий из организма. Слабыми гипотензивными свойствами обладают:

  • Фелодипин;
  • Лацидипин;
  • Лерканидипин;
  • Нимодипин.

Сильные таблетки

Самый сильнодействующий препарат при гипертонии – Клофелин, но отпускается он только по рецепту врача. Простые, но эффективные препараты должны не только нормализовать давление, но предупреждать появление новых скачков АД и не допускать развития осложнений. Есть несколько таких препаратов, которые хорошо зарекомендовали себя, если верить отзывам пациентов:

  • Нолипрел;
  • Метилдофа;
  • Лозартан;
  • Каптоприл;
  • Раунатин.

Повышение давления часто обусловлено гиперактивностью рецепторов гормона ангиотензина II. Гиперактивность рецепторов гормона ангиотензина II мощно ускоряет старение сердечно-сосудистой системы, почек, печени, вызывает сахарный диабет, через целый каскад механизмов и у людей, и у животных (www.ncbi.nlm.nih.

gov/pmc/articles/PMC2697617) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19197138) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17991883). А препараты, блокирующие рецепторы гормона ангиотензина II, защищают сердце, почки, головной мозг и др. от ускоренного старения, вызванного этими рецепторами (www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3377325).

С одной стороны, уже очевидно, что гипертоническая болезнь (повышенное артериальное давление) сильно ускоряет старение. Именно поэтому препараты для лечения гипертонической болезни, блокирующие рецепторы ангиотензина II (сартаны) продлевают жизнь специальным крысам, склонным к развитию гипертонической болезни, в 2 раза (как видно на графике слева).

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10775560
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8934613

С другой стороны, даже крысам линии вистар, которые не склонны к повышению артериального давления, лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) продлевал жизнь на 18%, замедляя старение сердца и сосудов.

Таблетки от гипертонии сильно замедляют старение!!!

Таблетки от гипертонии сильно замедляют старение!!!

Общие сведения

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

  • при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
  • ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
  • ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
  • ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

  • снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
  • уменьшению в крови концентрации мочевины;
  • снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
  • снижению риска развития аритмии;
  • защите клеток головного мозга.

Повышение артериального давления – ответ организма на некоторые вещества, а процесс их химических превращений можно изменить лекарствами так, что давление останется нормальным.

Эти процессы способствуют прогрессированию поражений — развитие метаболических поражений и закрытию разрыва бляшки коронарных артерий. Эти процессы способствуют прогрессированию атеросклероза и острых ишемических событий. Оказывается, что стимуляция приводит к его антипролиферативным действиям, ускорению апоптоза, вазодилатации, дифференцировкам клеток, и, возможно, даже увеличить натриурез. Оба типа рецепторов имеют сходную пространственную структуру.

Эндотелиальная дисфункция и сосудистое ремоделирование. Структурные и функциональные изменения сосудов сопротивления могут увеличить периферическое сопротивление и частоту осложнений гипертонии. Ремоделирование мелких артерий может быть одним из первых проявлений поражения органов-мишеней и легкой гипертонической болезни, до развития гипертрофии левого желудочка, утолщение сонной интимы-медиа или появления микроальбуминурии. Гладкие мышечные клетки гипертрофии и гиперплазии может быть незаметным с гипертонической болезнью, хотя типичная клеточная гипертрофия вазоренальной гипертензии.

Антиотензин Это олигопептидный гормон. Он вызывает повышение кровяного давления, сужение сосудов и высвобождение гормона альдостерона из коры надпочечников в кровь.
Ангиотензиноген Это белок из класса глобулиров. В его состав входит 453 аминокислоты. Этот белок постоянно вырабатывается (в основном — в печени) и поступает в кровь. Его уровень повышается под действием эстрогена, кортикостероидов, тиреоидного гормона и ангиотензина II.
Ангиотензин I Образуется из ангиотензиногена. Это происходит под действием ренина, который вырабатывается почками. Его выработка происходит только при некоторых условиях.
Ангиотензин II Получается из ангиотензина I под действием АПФ. Он сужает сосуды и увеличивает синтез альдостерона. Сужение сосудов провоцирует рост давления.

Именно система ангиотензина – мишень для лекарств, которые предназначены для снижения давления.

Если уровень АТ2 долгое время остается высоким, то:

  • утолщаются стенки сосудов, а их внутренний диаметр уменьшается;
  • сердце вынуждено сокращаться с большей силой, чтобы преодолевать сопротивление суженных сосудов (приводит увеличению размеров сердца, истощению клеток мышцы, дистрофии, сердечной недостаточности);
  • ухудшается кровообращение органов и тканей из-за спазма сосудов (страдают почки, мозг, сердце, зрение; клетки истощаются и гибнут, замещаются соединительной тканью);
  • уменьшается чувствительность к инсулину.

Повышенное артериальное давление ускоряет старение. Механизмов повышения артериального давления несколько. Но центральный из них — это гиперактивация рецепторов гормона ангиотензина II.

  • http://m.ajpheart.physiology.org/content/293/3/H1351.full

У млекопитающих (люди, крысы и др.) дегенеративные процессы, такие как атеросклероз сосудов, развитие старческих бляшек в головном мозге, изменение функции органов рассматриваются как проявления старения. Одни из главных признаков старения сосудов и сердца: фиброз сердечной мышцы, увеличение веса левого желудочка сердца, прогрессирующая жёсткость артерий из-за увеличения их толщины.

Рассмотрим то исследование, в котором крысам давали лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) и эналаприл, и продлили их жизнь на 18% и 21% соответственно (m.ajpheart.physiology.org/content/293/3/H1351.full). В исследовании было 3 группы крыс. Первая группа — контрольная, вторая — которым всю жизнь давали эналаприл. Третья — которым всю жизнь давали лозартан (один из сартанов). Некоторых крыс усыпляли, а их сердце и артерии исследовали в различных сечениях.

Крысы в группах лозартан и эналаприл весили меньше, имели меньший вес сердца, вес левого желудочка сердца, и меньший вес аорты. Это признаки более молодого сердца и сосудов. С возрастом размер аорты неуклонно растёт, она становится шире в диаметре, а её внутренний просвет сужается. Но у крыс, которые употребляли лекарства всю жизнь, этого не происходило.

А вот аорты животных.

Ширина аорты крыс значительно увеличивается с возрастом. Но у крыс, которым давали эналаприл и лозартан, ширина аорты была, хотя и немного больше, чем в молодости, но значительно меньше, чем у крыс, которым не давали лекарства. Таким образом, эти лекарства задерживали старение аорты.

Кардиомиоциты – клетки сердечной мышцы у крыс.

У крыс «без лекарств» было увеличение диаметра и площади поперечного сечения кардиомиоцитов (клеток сердца) – по мере старения (см. картинку слева). В то время как у крыс, которым давали лозартан или эналаприл, клетки сердечной мышцы не изменились и остались, как и были, когда крысы были молодыми.

Фиброз сердечной мышцы, как одно из проявлений старения.

У крыс «без лекарств» было увеличение фиброза – по мере старения. В то время как у крыс, которым давали лозартан или эналаприл, фиброз с возрастом был значительно меньше.

Саркопения буквально означает “отсутствие плоти”. 

Саркопения — это потеря скелетной мышечной массы, в том числе из-за старения. Обычно человек начинает терять около 1-3% мышц в год после 50 лет. Иногда уже и с 35 лет. При саркопении наблюдаются не только снижение мышечной массы, но и падение мышечной силы, плохая физическая работоспособность в общем.

Слева представлен график кривой смертности крыс, болеющих гипертонией. На графике видно, что такие крысы, получающие лечение сартанами, живут в два раза дольше. Что это значит для человека? Допустим (опираясь на некоторые данные), что больные гипертонией, не получающие лечение, живут в среднем около 42 года.

Сартаны при артериальной гипертензии - как выбрать?

С другой стороны, даже крысам линии вистар, которые не склонны с повышению артериального давления, лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) продлевал жизнь на 18%, замедляя старение сердца и сосудов.

Но все таблетки имеют много мишеней воздействия на здоровье. Как понять, что именно блокада рецепторов гормона ангиотензина II замедляет старение и продлевает жизнь. Конечно, нужно создать трансгенную линию мышей, у которой нокаутировать ген, кодирующий рецепторы ангиотензина II AT1a. Так и было сделано. И оказалось, что такие мыши не только лишились этих рецепторов, но и прожили дольше на 26%! (см. график слева).

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2648681/figure/F1

Накопление конечных продуктов гликирования — одна из причин старения человека, а также многих возраст зависимых заболеваний: атеросклероз, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, болезнь Альцгеймера, псориаз.

Сегодня показано, что ангиотензин II способен вызывать деменцию у крыс, схожую с болезнью Альцгеймера. Исследование от 2010 года от Бостонского Университета, США показало, что сартаны (см. рисунок — сартаны на рисунке синим цветом) в отличие от лекарств для снижения давления группы иАПФ, связаны со значительным сокращением заболеваемости и прогрессирования болезни Альцгеймера даже в низких дозах, не снижающих артериальное давление — за счёт активации рецепторов PPAR.

Сартаны снижали смертность от болезни Альцгеймера и деменции у пациентов, которые уже имели эти заболевания. В исследовании участвовали 819 491 человек преимущественно мужского пола (98%) в возрасте от 65 лет и старше с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследования на животных сообщают, что сартаны вызывают нейропротекторные реакции (защищающие клетки мозга), которые не зависят от снижения кровяного давления и проявляются даже в культуре клеток.

Лечение сартанами является нейропротекторным: уменьшает ишемию мозга, связанную со стрессом воспалением мозга. Было продемонстрировано, что лечение сартанами не только улучшает качество жизни у гипертоников, но и снижает тревожность и депрессию у больных сахарным диабетом. Также блокада синтеза ангиотензина II ингибиторами АПФ, по-видимому, оказывает аналогичное терапевтическое действие, так как повышает эффективность антидепрессантов и уменьшает тревожность и депрессию у людей без гипертонической болезни.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22982863
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20068258
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923

Глиальные клетки мозга входят в структуру внеклеточного матрикса мозга, обеспечивая каркас для нейронов (основных клеток мозга), склеивая. Отсюда и название — глиальные (glue = клей). Глиальные клетки также регулируют внутри- и внеклеточные условия, необходимые для проведения нервного импульса и забирают из синаптической щели использованные нейротрансмиттеры.

Но гелия также участвует в воспалении. Университет имени Бен-Гуриона, Израиль, 2016 год. В моделях болезни Альцгеймера, где происходит нейровоспаление, были показаны повышенные уровни рецепторов ангиотензина II AT1 в префронтальной коре мозга. Интраназальная доставка телмисартана приводила к ослаблению активации микроглии/макрофагов и к уменьшению амилоидных бляшек в головном мозге.

Действие телмисартана также обусловлено не только блокадой рецепторов ангиотензина II AT1, но и агонизмом к PPAR рецепторам (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27187688). В мышиной модели болезни Альцгеймера 5 месяцев интраназальной обработки телмисартаном значительно уменьшило накопление бета-амилоида в коре и гиппокампе мозга мышей, снизилось накопление микроглии и связанного с этим воспаления, снижалась потеря нейронов мозга в коре.

Сартаны при артериальной гипертензии - как выбрать?

Также наблюдалась лучшая ориентация в пространстве (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28385651). Интересно, что телмисартан уменьшал накопление бета-амилоида у крыс и снижал спад когнитивных функций даже, когда применялся в низких дозах, не снижающих артериальное давление (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25241340) (www.ncbi.nlm.nih.

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Индапамид

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Общая информация

Цена

Название лекарства нового поколения

Примерная стоимость, рубли

Ингибиторы АПФ:

Парнавел

203-284

Моноприл

227-583

Фозинап

95-160

Рениприл

30-44

Амприлан

94-155

Зокардис

154-500

Лизорил

49-100

Капотен

109-150

Блокаторы кальциевых каналов:

Нифедипин

12-45

Кордафен

51-65

Кальцигард ретард

55-81

Амлодипин

11-70

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2:

Лозарел

60-201

Лозартан

94-156

Вальсакор

144-402

Апровель

310-784

Сартаны улучшают сексуальную функцию мужчин

Зачем мужчине долгая жизнь и чувствует ли он себя молодым, если нарушена его сексуальная функция?

В одном исследовании после 10 недель лечения лозартаном 88% гипертензивных мужчин с сексуальной дисфункцией отметили улучшение сексуальной функции. Их общее сексуальное удовлетворение было улучшено с 7,3% до 58,5%

Нефропатия — представляет собой поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек различной этиологии. В целом заболевание характеризуется нарушением работы почек. Характерными клинико-лабораторными признаками заболевания являются отёки, протеинурия, в некоторых случаях повышение артериального давления.

В целом развиваются различной степени выраженности нарушения фильтрационной функции почек, что в итоге может привести к хронической почечной недостаточности и к смерти. Одной из наиболее частых причин развития нефропатии является сахарный диабет. По различным данным в 30-35 % случаев нефропатия является следствием сахарного диабета.

Трансформирующий Фактор Роста-β участвует в эпителиально мезенхимальном переходе, вызывающем фиброз — утрату почками их функции в результате разрастания соединительной ткани с появлением рубцовых изменений. Заблокировав фиброз, возможно остановить прогрессирование нефропатии почек до почечной недостаточности.

Индукция Трансформирующий Фактор Роста-β вызывает накопление внеклеточного матрикса в клубочках почек, что приводит к прогрессирующей болезни почек, а удвоение базовых уровней TGF-β в плазме крови хоть немного, но независимо связано с более низкой скоростью клубочковой фильтрации почек (риск почечной недостаточности). Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18846335

Лозартан

Телмисартан через подавление воспаления, благодаря активации PPARγ, и антифиброзных свойств, благодаря активации PPARδ, приостанавливал прогрессию диабетической нефропатии или обращал её вспять, отдаляя наступление почечной недостаточности.

Митохондриальная дисфункция играет важную роль в клеточном старении и нарушении функции эндотелия сосудов, приводящих к сердечно-сосудистым заболеваниям. АМП-активированная киназа протеина (AMPK) играет критическую роль в митохондриальном биогенезе и эндотелиальной функции. Телмисартан в отличии от других сартанов (см.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25682036
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228

Телмисартан в отличие от других сартанов потенциально может играть защитную роль против печеночной инсулинорезистентности при диабете за счет агонизма к PPARγ-рецепторам.

PPARγ-рецепторы в последние годы стали рассматриваться как одно из ключевых звеньев патогенеза инсулинорезистентности и метаболического синдрома, поскольку они обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени, влияя на окисление жирных кислот. Неалкогольная жировая болезнь печени в настоящее время считается важным компонентом метаболического синдрома.

Обзор исследований 2018 года показал, что телмисартан, который оказывает положительное влияние на метаболизм печени, предотвращает прогрессирование неалкогольной жировой дистрофии печени до цирроза печени. Телмисартан потенциально может играть защитную роль в защите от печеночной инсулинорезистентности при диабете.

У мышей дикого типа, при длительном приеме телмисартана наблюдается повышение выносливости в беге, снижение жировых отложений и увеличение доли мышечных волокон Типа I. Волокна I типа богаты митохондриями и являются устойчивыми к усталости. Именно из-за этих их свойств было предложение с 2016 года внести телмисартан в список допинговых средств для спортсменов.

У мышей телмисартан повышает выносливость в беге через активацию PPAR-δ/AMPK пути. Мышечно-специфическая переэкспрессия PPAR-δ приводит к глубокому изменению состава мышечных волокон из-за гиперплазии и/или перехода на более окислительные волокна, что приводит к повышению ферментативной активности и выносливости.

С-реактивный белок (СРБ) используется в клинической диагностике наряду с СОЭ как индикатор воспаления. Отношения между СРБ и сердечно-сосудистыми заболеваниями исследуются уже на протяжении многих лет, результаты описаны в целом ряде оригинальных и обзорных исследований. Наиболее часто выводы о возможности участия СРБ в патогенезе атеросклероза и острого инфаркта миокарда.

PPAR-активация – ключевое преимущество телмисартана и его комбинаций. Телмисартан в отличии от других сартанов значительно сильнее подавляет воспаление в сосудах (снижает СРБ) через активацию PPAR и ингибирование NF-kb (см. рисунок слева).

Рак предстательной железы — одно из наиболее распространённых злокачественных новообразований у мужчин. Ежегодно в мире выявляется свыше 400 000 случаев рака предстательной железы; в ряде стран он занимает в структуре онкологических заболеваний 2-е или 3-е место после рака лёгких и рака желудка (так, в Европе в 2004 году заболеваемость раком предстательной железы составляла 214 случаев на 100 000 мужчин, в результате чего рак простаты занимал 2-е место среди основных причин смерти от рака у мужчин, опережая рак лёгких и колоректальный рак).

2008 год, Осакский городской Университет, Япония. Телмисартан имеет мощный антипролиферативный эффект в отношении клеток рака простаты через активацию PPARγ-рецепторов. И может быть мощным средством для профилактики и лечения рака простаты, что предстоит выяснить в клинических испытаниях. Стоит заметить (см.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18636189

Телмисартан мощно ингибирует HB-EGF-CTF (Гепарин-связывающий эпидермальный фактор роста), вызывая торможение пролиферации клеток рака толстой кишки (см. рисунок слева). И может быть эффективным средством для профилактики, что предстоит выяснить в будущих клинических исследованиях.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23451083

Эндотелиальные прогениторные клетки (ЭПК) привлекают внимание ученых своим участием в процессах восстановления эндотелия и в формировании новых сосудов. Термины «прогениторная клетка», «стволовая клетка» или «клетка-предшественник» относятся к клеткам иммунной системы, которые обладают способностью к самообновлению и дифференцировке в различные типы клеток. Поэтому эти клетки потенциально могут восстанавливать функцию поврежденных тканей.

Гепатоцеллюлярная карцинома (в просторечии рак печени) — наиболее распространённая первичная злокачественная опухоль печени. Ежегодно в мире диагностируют около 600 тыс. случаев. Основными причинами рака печени являются цирроз из-за гепатита В, гепатита С или алкоголя, а также неалкогольная жировая дистрофия печени из-за инсулинорезистентности.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25530442
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9658369

2013 год, Медицинский Колледж Асахикавы, Япония. У крыс была искусственно вызвана неалкогольная жировая дистрофия печени, которая в 54,6% случаев переходила в цирроз печени и рак печени (гепатоцеллюлярная карцинома). Однако в другой группе крыс, которым также пытались индуцировать рак, но кормили телмисартаном, рак печени не развивался. Телмисартан предупредил рак печени у крыс. Телмисартан снизил у крыс маркер разрушения ДНК 8-OHdG, а также сосудистый эндотелиальный фактор роста (vegf).

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22886508

Саркопения – это патологическое состояние, ассоциированное с возрастом, характеризующееся снижением массы скелетной мускулатуры. Саркопения до недавнего времени не привлекала должного внимания геронтологов и других врачей. Роль состояния скелетной мускулатуры, её силы и массы, в сохранении здоровья и увеличении продолжительности активной фазы жизни оставались недооцененной, но в последние 15 лет отношение к саркопении стало меняться.

Миостатин принадлежит к семейству трансформирующих факторов роста бета (TGF-beta) и негативно регулирует работу скелетных мышц. Его удаление с помощью генетических вмешательств вызывает избыточный рост мышц, а, наоборот, его избыточная активность приводит к атрофии мышц. Животные с удалением миостатина выглядят, как на картинке слева. Подавление миостатина усиливает регенерацию мышечной ткани при саркопении, увеличивая пролиферацию клеток спутников.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15215484
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9139826
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551508

Исследование 2011 года, проведенное в Университете Джона Хопкинса в США, показало, что лекарство от артериального давления группы сартанов (телмисартан) подавляют миостатин у мышей и защищают от саркопении.

Ссылка(и) на исследование(я):

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21562229

Гормон Ангиотензин II вызывает саркопению, а ингибирование ангиотензина, либо его рецепторов — перспективный метод лечения саркопении.

Ангиотензин II — это гормон, благодаря которому повышается артериальное давление. С возрастом уровень Ангиотензина II у многих людей растет, и прогрессирует саркопения вместе с повышением артериального давления. Это происходит потому, что Ангиотензин II, как показали исследования, вызывает саркопению, активизируя миостатин — белок, который подавляет рост и дифференцировку мышечной ткани.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21570954
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21747283
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23769949

Агонисты PPARγ предупреждают саркопению через регулирование метаболизма глюкозы. Активация PPARγ-рецепторов (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) позволяет повышать чувствительность к инсулину — гормону, который регулирует уровень глюкозы в крови, что способствует уменьшению межмышечного жира. А межмышечный жир — одна из причин снижения мышечной массы. Агонисты PPARγ-рецепторов являются перспективными средствами для лечения саркопении.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Микардис

БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

Выделяют два самых популярных препарата – блокатора рецепторов ангиотензина 2:

  • Телмисартан. Антагонист, который принимают при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и лечении гипертонии. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка препарата – 40 мг в сутки. При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг, а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.
  • Лозартан. Препарат — блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг. Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день. Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки.

Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

Важно соблюдать дозировку, установленную лечащим врачом

Важно соблюдать дозировку, установленную лечащим врачом

Сартаны — что это такое и какой механизм действия? Список препаратов при артериальной гипертензии

Теветен

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

Вывод

  1. Повышенное артериальное давление ускоряет старение. Механизмов повышения артериального давления несколько. Но центральный из них — это гиперактивация рецепторов гормона ангиотензина II.
  2. Сартаны — это лекарства от повышенного артериального давления. Основной механизм их действия — это блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). Эти рецепторы связываются с гормоном ангиотензин II и повышают артериальное давление, а также стимулируют ряд негативных процессов в организме, способствующих ухудшению здоровья и сокращению продолжительности жизни.
  3. Гормон Ангиотензин II вызывает саркопению (потерю мышц с возрастом сильно сокращающая жизнь), а ингибирование ангиотензина II, либо его рецепторов — перспективный метод лечения саркопении.
  4. Стресс — один из самых сильных катализаторов ускоренного старения. Сартаны, способны проникать через гематоэнцефалический барьер и тормозить активность пресинаптических AT1-рецепторов симпатических нейронов, которые регулируют высвобождение норадреналина. Поэтому нельзя исключить наличие также и центральных механизмов антигипертензивного действия сартанов, что важно для защиты от стрессов.
  5. Сартаны улучшают сексуальную функцию мужчин.
  6. Безопасность сартанов была хорошо задокументирована в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях с участием тысяч пациентов. Однако, не так давно, возникали опасения по поводу возможных связей между сартанами и повышенным риском инфаркта миокарда и рака. Но эта информация не подтвердилась никакими масштабными рандомизированными клиническими исследованиями.
  7. Рандомизированные контролируемые исследования на людях показали, что лечение сартанами увеличивает экспрессию белка долголетия klotho (трансмембранный белок, регулирующий чувствительность организма к инсулину и отвечающий за скорость старения. А повышения klotho у трансгенных мышей продлевало жизнь также, как оптимально калорийное питание.
  8. Сартаны могут продлить жизнь больным гипертонической болезнью грызунам в 2 раза (!). А блокада рецепторов ангиотензина II у трансгенных мышей продлевала жизнь на 26%, что может означать, что сартаны потенциально способны продлевать жизнь не только у тех, кто страдает повышенным артериальным давлением.
  9. Телмисартан — уникальный сартан, обладающий дополнительным свойством — частичным агонизмом к PPARγ и PPARδ рецепторам. Это позволяет повышать чувствительность к инсулину, способствовать профилактике и лечению сахарного диабета 2-го типа, снижать холестерин и улучшать липидный спектр. Из всех сартанов только телмисартан — единственный сартан, для которого доказаны эффективность в защите от развития инфаркта и инсульта, а также снижение смертности от этих событий на уровне «золотого стандарта» рамиприла.
  10. Телмисартан в отличие от других сартанов за счет агонизма к PPAR-рецепторам останавливал прогрессирование диабетической нефропатии, а в 21,2 % случаев обращал ее вспять. Диабетическая нефропатия — болезнь, которая при прогрессировании переходит в хроническую почечную недостаточность. К тому же телмисартан улучшал работу сосудистой системы почек и повышал почечную перфузию лучше рамиприла (!) у больных с нефропатией и сахарным диабетом 2 типа.
  11. Телмисартан из всех сартанов является наиболее липофильным и, следовательно, лучше всего проникает глубоко в ткани, обеспечивая как местную (тканевую), так и системную блокаду рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов). У телмисартана самый длительный период полувыведения среди сартанов — более 20 ч. Это обеспечивает надежное и круглосуточное блокирование (AT1 рецепторов).
  12. Телмисартан в отличие от других сартанов потенциально может играть защитную роль против печеночной инсулинорезистентности при диабете за счет агонизма к PPARγ-рецепторам.
  13. При ССЗ конечные продукты гликирования (КПГ) вызывают формирование «сшивок» с аминогруппами коллагена, что является причиной потери эластичности сосудов и захвата ЛПНП стенками артерий. КПГ также могут вызывать гликирование ЛПНП, что может способствовать их окислению и развитию атеросклероза. Более того КПГ могут связываться с рецепторами КПГ, что вызывает оксидативный стресс и активацию воспалительных реакций в эндотелиальных клетках сосудов. Телмисартан в отличии от других сартанов мощно снижает уровень рецепторов КПГ у пациентов с эссенциальной гипертензией.
  14. Телмисартан в отличии от других сартанов повышает выносливость в беге и других аэробных упражнениях через активацию с ppar-δ/AMPK пути.
  15. Телмисартан в отличии от других сартанов подавляет воспаления в сосудах (снижает с-реактивный белок) через активацию PPAR и ингибирование NF-kb.
  16. Телмисартан в отличии от других сартанов защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов, через повышение митохондриальной активности, активируя AMPK.
  17. Сегодня показано, что ангиотензин II способен вызывать деменцию у крыс, схожую с болезнью Альцгеймера. Телмисартан в отличие от лекарств для снижения давления группы иАПФ, связан со значительным сокращением заболеваемости и прогрессирования болезни Альцгеймера даже в низких дозах, не снижающих артериальное давление — за счёт активации PPAR.
  18. Телмисартан в отличии от других сартанов имеет мощный антипролиферативный эффект в отношении клеток рака простаты через активацию PPARγ-рецепторов. И может быть мощным средством для профилактики и лечения рака простаты, что предстоит выяснить в клинических исследованиях. 
  19. Телмисартан вызывает торможение пролиферации клеток рака толстой кишки грызунов.
  20. Телмисартан уникальный сартан в отличии от других сартанов за счет агонизма к PPAR значительно увеличивает количество и функциональную активность эндотелиальных прогениторных клеток. Эндотелиальные прогениторные клетки (ЭПК), полученные из костного мозга, способствуют ремонту эндотелия сосудов, защищают КИМ сосудов от утолщения. 
  21. Телмисартан предупреждает рак печени у крыс, страдающих неалкогольной жировой дистрофией печени.
  22. Миостатин негативно регулирует работу скелетных мышц. Его удаление с помощью генетических вмешательств вызывает избыточный рост мышц, а, наоборот, его избыточная активность приводит к атрофии мышц. Телмисартан подавляет миостатин и защищают от саркопении (снижение мышечной массы при старении). Также телмисартан через активацию PPARγ-рецепторов позволяет повышать чувствительность к инсулину — гормону, который регулирует уровень глюкозы в крови, что способствует уменьшению межмышечного жира. А межмышечный жир — одна из причин снижения мышечной массы с возрастом. 
  23. Телмисартан продается в аптеках России под названиями: Микардис, Телмиста, Телзап. Употреблять (только если назначит врач!!!) по 1 таблетке 1 раз в сутки на ночь. Дозировка для людей с нормальным и умеренно пониженным артериальным давлением от 10 до 40 мг. Для людей с повышенным артериальным давлением от 40 и выше — дозу подбирать в зависимости от уровня артериального давления. Стратегия и тактика его применения описана здесь.
  24. Учёный исследователь и мой друг Александр Фединцев (координатор исследований в НИИ Антимикробной Химиотерапии) активно изучает сартаны и их влияние на продолжительность жизни. Именно с его разрешения и была написана эта статья, так как он один из первых в России, кто пытается раскрыть потенциал этой группы лекарств для продления жизни.

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять — те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» — в липопротеинах высокой плотности.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Валсартан

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России — «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
База знаний
Adblock
detector