Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Побочные действия лекарства

Ривароксабан — основной действующий компонент лекарства «Ксарелто». Это вещество принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов (средства, препятствующие тромбообразованию). Механизм его действия состоит в блокировании фактора свертывания крови X, вследствие чего кровь начинает меньше сворачиваться и не образуются тромбы (кровяные сгустки, которые закупоривают просвет сосудов).

Лекарственное средство «Ривароксабан» выпускается в таблетированной форме в дозе 2,5 мг, 10 мг, 15 мг или 20 мг. Количество таблеток в упаковке зависит от дозировки лекарства: таблетки по 2,5 мг выпускаются по 14 и 56 штук, 10 мг — по 10 и 100, 15 мг — по 14 и 42, 20 мг — по 28 и 100 штук в упаковке. Также в состав лекарства входят особые формирующие вещества, которые обеспечивают препарату надлежащий внешний вид и сохранность.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

alt
Боли в суставах могут стать негативной реакцией организма на таблетки.
  • Кровотечения.
  • Анемия.
  • Головокружение и головные боли.
  • Тахикардия.
  • Падение АД.
  • Суставные боли.
  • Нарушение функций почек и кишечника.

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшимиингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gpспособно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки (10), на другой — фирменный байеровский крест.

Вид таблетки в изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Безопасность Ксарелто ® 10 мг оценивали в 4 исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших крупную ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава), и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто ® 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в 3 исследованиях III фазы лечения ВТЭ , включавших 4566 пациентов, принимавших либо 15 мг Ксарелто ® 2 раза в день ежедневно в течение 3 нед , за чем следовал прием 20 мг препарата 1 раз в день, либо 20 мг 1 раз в день с продолжительностью лечения до 21 мес.

Кроме того, в ходе 2 исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто ® на протяжении периода до 41 мес, а также 10225 пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших по крайней мере одну дозу 2,5 мг (2 раза в день) или 5 мг (2 раза в день) Ксарелто ® в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином, длительность лечения до 31 мес.

Учитывая механизм действия, применение Ксарелто ® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.

Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, необъяснимыми другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

При приеме Ксарелто ® сообщалось об известных осложнениях, вторичных к тяжелому кровотечению, таких как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены ниже.

В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты возникновения, были выделены очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 и {amp}lt;1/10); нечастые (≥1/1000 и {amp}lt;1/100) и редкие нежелательные реакции (≥1/10000 и {amp}lt;1/1000).

Все нежелательные реакции, возникшие в период лечения у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях III фазы

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры); нечасто — тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов) 1 .

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву).

Со стороны пищеварительной системы: часто — кровоточивость десен, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное), боли в области ЖКТ , диспепсия, тошнота, запор 1 , диарея, рвота 1 ; нечасто — сухость во рту.

Со стороны печени: нечасто — нарушение функции печени; редко — желтуха.

Системные нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — лихорадка 1 , периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению); нечасто — недомогание (включая беспокойство); редко — местный отек 1 .

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, аллергический дерматит.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: часто — кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), избыточная гематома при ушибе; нечасто — выделения из раны 1 ; редко — сосудистая псевдоаневризма 3 .

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Результаты исследований: часто — повышение активности трансаминаз; нечасто — повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ 1 , ЛДГ 1 , липазы 1 , амилазы 1 , ГГТ 1 ; редко — повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в конечностях 1 ; нечасто — гемартроз; редко — кровоизлияние в мышцы.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние, кратковременный обморок.

Со стороны почек и мочевыделительных путей: часто — кровотечение из урогенитального тракта (включая гематурию и меноррагию 2 ), почечная недостаточность (включая повышение уровней креатинина, мочевины) 1 .

Со стороны дыхательных путей: часто — носовое кровотечение, кровохарканье.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд (включая нечастые случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимоз, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто — крапивница.

Со стороны сосудов: часто — гипотензия, гематома.

1 Наблюдались после больших ортопедических операций.

2 Регистрировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин моложе 55 лет.

3 Регистрировались как нечастые при профилактике внезапной смерти и инфаркта миокарда у пациентов после ОКС (после проведения чрескожных вмешательств).

При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто ® . Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. В рамках регистрационных клинических исследований (РКИ) III фазы такие нежелательные реакции были расценены как нечастые (от {amp}gt;1/1000 до {amp}lt;1/100).

Со стороны печени: холестаз, гепатит (включая гепатоцеллюлярное повреждение). В рамках РКИ III фазы такие нежелательные реакции были расценены как редкие (от {amp}gt;1/10000 до {amp}lt;1/1000).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения. В рамках РКИ III фазы такие нежелательные реакции были расценены как нечастые (от {amp}gt;1/1000 до {amp}lt;1/100).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — синдром повышенного субфасциального давления (компартмент-синдром) вследствие кровоизлияния в мышцы.

alt

Со стороны почек и мочевыделительных путей: частота неизвестна — почечная недостаточность/острая почечная недостаточность вследствие кровотечения, приводящего к гипоперфузии почек.

ФКВ. Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 ( CYP3A4 , CYP2J2 ), а также путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (см. «Фармакокинетика»).

Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.

Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-gp может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значимо увеличить системное воздействие. Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-gp, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамических эффектов препарата.

Противопоказания

Препарат производства компании Bayer зарегистрирован вЕвропейском союзе, США и странах СНГ.Ксарелто одобрен к применению для профилактики инсульта у пациентов с распространённой среди населения формой нарушения сердцебиения.Лекарство имеет достаточно низкий порог побочных эффектов и значительно уменьшает число тромбоэмболических проявлений.

Активным компонентом Ксарелто выступает ривароксобан. Это антикоагулянт — вещество, препятствующее тромбообразованию. Механизм действия препарата состоит в блокировании свёртываемости крови. В результате кровь не сворачивается в сгустки и не закупоривает сосуды.Для повышения биодоступности в состав препарата входит лактоза.

Лекарство применяется при тромбозе лёгочной артерии, вен, для профилактики закупоривания сосудов после проведения ортопедических операций. Вес человека не влияет на корректирование дозы Ксарелто.

При фибрилляции предсердий применение Ксарелто существенно уменьшает риск появления инфарктов и инсультов. По статистическим данным число тромбоэмболических осложнений у людей, использующих Ксарелто, ниже на 33%, чем у больных, применяющих стандартное лечение.

Для пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения Ксарелто назначают по 20 мг в сутки единоразово. При почечной недостаточности умеренного типа (клиренс креатинина менее 50-30 мл/мин)препарат принимают по 15-20 мг в сутки за один приём. Максимальная доза Ксарелто в сутки составляет 20 мг.

Ксарелто по 15 мг либо 20 мг необходимо приниматьво время еды внутрь. Если нет возможности проглотить таблетку полностью, её измельчают и смешивают с жидкостью. После употребления измельчённой таблетки обязательно нужно поесть. При необходимости возможно введение лекарствас помощью желудочного зонда.

При пропуске приёма дозы Ксарелто нужно как можно быстрее принять капсулу препарата. На другой день продолжается регулярный режим употребления ривароксобана. Удваивать дозировку для компенсирования пропущенной ранее таблетки нельзя.

Противопоказания для использования препарата:

  1. Хирургические вмешательства, роды, желудочно-кишечные либо внутричерепные кровоизлияния.
  2. Увеличенная чувствительность к основному либо вспомогательным компонентам препарата.
  3. Почечная недостаточность с клиренсом креатинина в крови 15мл/мин и ниже.
  4. Цирроз печени умеренной активности.

Строго запрещено применение Ксарелто при:

  • беременности;
  • впериод грудного вскармливания;
  • тяжёлой форме гипертонии;
  • язве желудка;
  • декомпенсированном циррозе печени;
  • патологии сосудов мозга;
  • бронхоэктазах.

Лекарственная терапия пациентов, не достигши 18 лет, не проводится, поскольку не существует достоверных данных о воздействии антикоагулянта на больных такого возраста.

Как и другие лекарственные препараты, Ксарелто имеет ряд побочных эффектов. Производитель указывает на возможные кровотечения, тяжёлые случаи патологии встречались единично. Примерно 25% пациентов страдали от вздутия, обострения болезней желудочно-кишечного тракта, тошноты.

У 2 % больных, принимающих Ксарелто, фиксировались такие симптомы: сонливость, усталость, тахикардия, боль в животе и груди, повышение температуры тела.

У пациентов с непереносимостью лактозы возникали проблемы из-за содержания её в таблетках Ксарелто.

02.01.2014, Галина, 58 лет

Принимаемые препараты: бисогамма 2,5 мгх 2р.,валз 40мгх2р., диувер 2,5-5мг утром, аторвастатин 10мг, вечером, клопидогрел 75мг, утром, метформин 500 мг, вечером, амиодарон 200мг, по самочувствию, утром (не всегда).

ЭКГ от 16 и 17.12.13: мерцание предсердий, ЧСС 85 уд. в мин.,

ЭКГ от 18.12.13: Фибр. предсердий , ЧСС 105, тахисистолическая форма.

ЭКГ от 19.12.13: синусовый ритм,ЧСС 60. Замедление проведения по правой ножке п. Гиса. Гипертрофия левого предсердия.

ЭХО_КГ от 16.12.13: Полость левого предсердия увеличена. Диастолическая дисфункция левого желудочка 1 типа. Сократимость миокарда удовлетворительная.

Не могу согласиться на приём варфарина по причине «замкнутого круга» хронич. заболеваний: Эрозивный гастрит, серонегативный спондилоартрит (требующий периодич. приёма НПВП), не дающий возможности постоянно посещать поликлинику с целью контроля МНО и частых ФГДС, болезни почек (вне обострения) и проч. А ксарелто и продакса недоступны по цене.

Поскольку риск инсульта у меня высок только при приступе фибр. предсердий — могу ли я принимать ксарелто или продаксу только в случае наступления приступа, а постоянно, например сочетание клопидогреля и кардиомагнила? Прошлый приступ был в мае 2001 года.

С тех пор (12 лет) я успешно прожила с кардиомагнилом.

Использовать «Ксарелто» рекомендуется в следующих случаях профилактики:

  • тромбоэмболии при операциях протезирования бедренного или коленного суставов;
  • инсульта и эмболии при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий);
  • атеротромбоза у пациентов с острым коронарным синдромом.
  • в терапии тромбоза глубоких вен нижних конечностей;
  • в профилактических и лечебных целях при развитии ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии).

«Ксарелто» противопоказан к назначению в следующих ситуациях:

  • персональная непереносимость ривароксабана или иных компонентов лекарства;
  • активные кровопотери;
  • состояние, которые сопровождаются повышенным риском кровотечений;
  • болезни печены с высоким риском развития кровоизлияния;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18-ти лет.

Американские учёные сравнивали эффективность и безопасность нового медикамента с уже существующем на рынке Варфарином. Было исследовано 14 000 пациентов со схожим диагнозом. В результате анонсировано, что действие препаратов при борьбе с инсультами схожее. Однако только лечащий врач определяет, чем заменить Ксарелто при мерцательной аритмии.

При фибрилляции предсердий применение Ксарелто существенно уменьшает риск появления инфарктов и инсультов. По статистическим данным число тромбоэмболических осложнений у людей, использующих Ксарелто, ниже на 33%, чем у больных, применяющих стандартное лечение.

Принимать таблетки «Ксарелто» рекомендуют для лечения тромбоза глубоких вен ног, тромбоэмболии легочной артерии. Профилактический прием средства назначается в таких случаях, как:

  • мерцательная аритмия;
  • инфаркт;
  • инсульт;
  • системная тромбоэмболия.

Препарат имеет достаточно много противопоказаний. Возможность и безопасность его назначения при врожденных заболеваниях, которые могут спровоцировать кровотечения, а также при сосудистых ретинопатиях, патологиях спинного мозга, неконтролируемой артериальной гипертензией оценивает врач. Среди прямых противопоказаний к приему выделяют:

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • желудочно-кишечные и внутричерепные кровотечения;
  • травматические повреждения спинного и головного мозга;
  • аневризма аорты;
  • тяжелые заболевания почек и печени;
  • недавние хирургические вмешательства;
  • онкологические заболевания;
  • язвенная болезнь желудка.

Основными показаниями являются:

  • профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.
  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
  • лактация, беременность;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Регистрационный номер: ЛП-001457

Торговое наименование: Ксарелто ®

Международное непатентованное название: ривароксабан

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Активное вещество: ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,50 мг или 35,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, гипромеллоза 5сР – 3,00 мг, лактозы моногидрат – 25,40 мг или 22,90 мг, магния стеарат – 0,60 мг, натрия лаурилсульфат – 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный – 0,150 мг или 0,350 мг, гипромеллоза 15сР – 1,50 мг, макрогол 3350 – 0,50 мг, титана диоксид – 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно.

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «15», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета.

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «20», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: прямые ингибиторы фактора Ха

Ривароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.

Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и хорошо коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

У пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, принимающих ривароксабан для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 1-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 14 до 40 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день, и от 10 до 50 секунд у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), принимающих 15 мг один раз в день.

Фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства –ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Механизм действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты. У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на ПВ , значения которого хорошо коррелируют с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться.

ПВ следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для ПВ (Neoplastin ® ) через 2–4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 с.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. Однако если для этого есть клиническое обоснование (например при передозировке препарата или в случае необходимости экстренного хирургического вмешательства), концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного теста анти-фактора Xa (например STA — Liquid Anti-Xa, производитель Диагностика Стаго САС, Франция или аналогичный).

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Всасывание и биодоступность. Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80–100%).

Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменение AUC и Cmax . Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ . Снижение величин AUC и Cmax на 29 и 56% соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

В исследовании оценивалась биодоступность ( AUC и Cmax ) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки, в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Распределение. В организме человека бóльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабан подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4 , CYP2J2 , а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно полученным in vitro данным, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности рака молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч — у молодых пациентов и от 11 до 13 ч — у пожилых пациентов.

Пол/пожилой возраст (старше 65 лет). У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Масса тела. Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Детский возраст. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия. Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Печеночная недостаточность. Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом цирроза.

У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. В связи с тем, что этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией.

Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск кровотечений. У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени.

Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения ПВ оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемой по клиренсу креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью легкой ( Cl креатинина 80–50 мл/мин), средней ( Cl креатинина {amp}lt;

Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.

У пациентов с Cl креатинина 80–50 мл/мин; {amp}lt;50–30 мл/мин; {amp}lt;30–15 мл/мин общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; ПВ вследствие действия фактора Ха — также в 1,3, 2,2 и 2,4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с Cl креатинина 30–15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с Cl креатинина {amp}lt;15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат для данной категории пациентов.

Как правильно принимать «Ксарелто»?

alt

Американское управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов одобрило к употреблению противотромбовый препарат «Ксарелто» (ривароксабан) для профилактики инсульта у пациентов с мерцательной аритмией, распространенной формой нарушения сердцебиения. В пресс-релизе управления говорится, что мерцательной аритмией страдают более 2 миллионов американцев.

В исследовании с участием около 14 000 пациентов специалисты сравнили эффективность и безопасность препарата с другим противотромбовым препаратом – варфарином. По сообщению управления, эффективность обоих препаратов в профилактике инсульта была признана сходной. Как и другие противотромбовые препараты, «Ксарелто» может вызвать кровотечения, которые в редких случаях способны привести к летальному исходу.

Этикетка препарата содержит предупреждение со стороны управления, квалифицированное как сверхважное, о том, что перед прекращением употребления препарата необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим врачом. «Отмена препарата может повысить риск инсульта», — предупреждает управление.

Поиск по сайту

Как известно, аналоги Ксарелто представлены только его действующим веществом или МНН Ривароксабан – антикоагулянтом прямого действия. Поэтому считается, что это его основной заменитель. При этом цена аналога за упаковку в 14 штук составляет 1956-2000 рублей.

Этот вопрос задают многие пациенты, которых беспокоит проблема возможного тромбообразования. Как показали последние исследования, Ксарелто и Прадакса обладают практически одинаковой эффективностью в предотвращении образования тромбов и риска кровотечений при мерцательной аритмии. Приём каждого из этих препаратов не требует постоянного контроля МНО. При этом и стоимость данных лекарственных средств достаточно высокая, по сравнению с другими антикоагулянтами.

alt
Врачи рекомендуют таблетку растворять в воде, а затем принимать.

При мерцательной аритмии препарат назначается в дозировке 10 мг 1 раз в сутки. Но учитывая индивидуальные особенности пациента, сопутствующие заболевания и остроту протекания патологии, допускается корректировка дозировки. Перед приемом таблетку лучше раздробить и смешать с водой, чаем или другими напитками. Курс лечения от 2 до 5 недель.

Рекомендуемая дозировка при мерцательной аритмии «Ксарелто» составляет 10 мг. Принимается медикамент раз в день. В зависимости от характера патологии, длительность использования этого лекарственного средства варьируется от 2-х до 5-ти недель. Пить лекарство рекомендуется за 15—20 минут до приема пищи или непосредственно во время него. Лучше всего принимать лекарство в одно и то же время.

В зависимости от наличия или отсутствия сопутствующих патологий, врач может корректировать дозировку для каждого пациента индивидуально.

Если «Ксарелто» принимается долго, у пациентов возможно развитие следующих побочных явлений:

  • кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, глазные и другие);
  • анемия, тромбоцитопения;
  • головокружения, головные боли;
  • аллергические реакции;
  • тахикардия, падение давления;
  • диспептические расстройства, изменения частоты и консистенции стула;
  • суставные боли;
  • нарушения функции почек.
Препарат принимают 10 мл 1 раз вдень.

Аналогичные средства

Поиск по сайту

Группа антитромботических препаратов довольно обширная. Ривароксабан — уникальное составляющее. Оно не содержится ни в одном из них. Поэтому при необходимости провести замену «Ксарелто», аналог подбирается по механизму действия. Такими средствами могут быть: «Коплавикс», «Брилинта», «Прадакса» или «Вобензим».

Аналогичные препараты содержат в себе идентичное действующее вещество, но отличаются производителем, торговым названием, ценовой политикой и качеством. Препарат «Ксарелто» полных аналогов не имеет. Предлагаются при аритмии мерцательного типа другие антикоагулянтные препараты, например, «Прадакса», «Варфарин Никомед», но они отличаются по своему действию и составу.

Препарат «Ксарелто» сокращает риск инсульта у пациентов с мерцательной аритмией

Мерцательная аритмия – одна из наиболее распространенных тахиаритмий в медицинской практике. Мерцательная аритмия или фибрилляция предсердий представляет собой нарушение ритма сердца, сопровождающееся частым возбуждением и сокращением предсердий или фибрилляцией отдельных групп мышечных волокон. Проявления данного заболевания в основном зависят от ее формы, но к общим симптомам относят хаотическое или учащенное сердцебиение, потливость, слабость, одышку.

Наиболее частыми осложнениями фибрилляции предсердий являются тромбоэмболия, сердечная недостаточность, инсульт. Каждый шестой инсульт возникает у больных мерцательной аритмией. Так по данным исследований, риск развития инсульта при ФП увеличивается с возрастом: в возрасте 60 лет частота инсульта составляет 2,8%, 70 лет- 10%, а старше 80-23%. Лечение данного заболевания зависит о его формы (постоянной или приступообразной) и в, большинстве случаев, является медикаментозным.

Варфарин – один из наиболее эффективных препаратов при лечении ФП и профилактики инсульта. Однако, значительным недостатком данного средства является регулярный контроль анализов крови, необходимый для корректировки дозировки препарата. Неправильная доза варфарина может значительно снизить его эффективность и не привести к достижения желаемого результата.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Учеными постоянно ведутся исследования в области создания лекарственных средств, способствующих устранению осложнений, вызванных мерцательной аритмией. Так в 2011 году был одобрен новый препарат «Прадакса », являющийся альтернативой варфарину, уменьшающий риск развития инсульта у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий. Это антикоагулянтный пероральный препарат, препятствующий процессу свертывания крови и образованию тромбов.

В эксперименте участвовали более 18 тысяч пациентов, принимавших по 150мг препарата два раза в день. Проанализировав результаты, ученые отметили снижение риска развития инсульта на 35 % у данной группы людей. Кроме того, «Прадакса» является доступным по ценовой шкале каждому пациенту препаратом, который будет выставлен в розничной торговле. Серьезных побочных эффектов в ходе исследования отмечено не было, так же как и при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Таким образом, клинические испытания показали, что применение данного препарат может послужить альтернативой варфарину в будущем.

Многолетняя пароксизмальная форма фибрилляции предсердий у меня (в 78 лет) перешла в хроническую (постоянную). В клинике восстановить синусовый ритм не удалось, выписали под наблюдение кардиолога с постоянным приёмом варфарина и контролем МНО. Но после капельниц с амиодароном (в клинике) состояние вен значительно ухудшилось, подбор и контроль МНО для меня каждый раз проблема.

В интернете есть сведения о том, что препараты ксарелто и прадакса не уступают варфарину по эффективности предотвращения тромбообразования при отсутствии увеличения риска кровотечений при мерцательной аритмии. Главное же для меня — их прием не требует регулярного контроля МНО. ЧСС метопрололом (25-50мг) сохраняется на уровне 55-75 уд/мин. В сложившейся ситуации оправдан ли переход (с медицинской, а не с экономической точки зрения) с варфарина на ксарелто или прадаксу?

Спасибо birdname (кардиологу к.м.н. Ольге Соколовой) за оперативный ответ! Безусловно, переход на эти антикоагулянты будет обсуждаться с лечащим врачом, но как часто в таком случае предстоит забор крови из вены для коагулограммы (или подобных анализов для исследования свертывающей системы крови)?

Их можно назначать пациентам с неклапанной фибрилляцией предсердий без почечной недостаточности.

Спасибо учёным-кардиологам, уважаемым Михаилу Юрьевичу и Анне Евгеньевне, за внимание к моей проблеме!

К сожалению, мой переход на ксарелто или прадаксу задерживается по след. обстоятельствам. При выписке из 4-й клиники Минска (23.05.2014 с диагнозом пост. форма фибрилляции предсердий) МНО при приёме варфарина (с 15.05.2014) было 3,1. Однако в поликлинике 26.05 2014 анализ на МНО дал результат 7,1 и кардиолог отменил варфарин до снижения МНО (к диапазону 2-3) — только тогда, по его словам, возможен переход на ксарелто или прадаксу.

Результат анализа крови на МНО от 29.05.2014 равен 6,33, и кардиолог назначил коагулограмму для выяснения высоких показателей МНО на 3.06.2014. Кстати, 30.05.2014 я сделал анализ на МНО в др. поликлинике г. Минска — результат 4,04. Т.о., я без приёма каких-либо антикоагулянтов с 26.05 по 3.06 2014, что вызывает беспокойство по поводу образования тромбов при ФП.

Пароксизмы случаются иногда до 5-6 раз в неделю длительностью от нескольких минут до получаса. Снимаю приступы натуживанием на вдохе или приёмом 50 мг. атенолола. В основном удаётся поддерживать нормальный синусовый сердечный ритм.

К сожалению, иногда (до 2-х раз в год) бывают довольно сильные носовые кровотечения без видимых причин. Такая неприятность случилось 17 августа, кровотечение остановил самостоятельно передней томпонадой носа турундой с 3% перекисью водорода. На следующий день обратился за консультацией к отоларингологу, мне была проведена электрокоагуляции сосудов слизистой носа.

— аскорутин, по 2 табл. х 4 раза в день -10 дней;

— этамзилат 250 мг х 3 раза в день -5 дней;

— мазь в нос репарэф 2 раза в день — 14 дней;

— отмена приёма ксарелто на неделю, до 25.08.2017.

Последнее назначение (отмена ксарелто!) меня очень настораживает: понятно, что уменьшается риск повторного кровотечения, но не возрастает ли риск образования тромба в ушке левого предсердия при пароксизме (хотя и кратковременном) мерцательной аритмии (ФП) ? Ведь этот риск для меня может обернуться катастрофой.

— в качестве антигипертензивного препарата принимаю амлодипин в дозировке 5-10 мг. в сутки, что позволяет поддерживать артериальное давление на уровне 120-130/60-70 мм. рт.ст.;

— ежедневно принимаю статины Suvardio (розувастатин) — 10 мг;

— для профилактики редких приступов стенокардии иногда принимаю диласидом (2-4 мг);

— от ДГПЖ раз в сутки принимаю финастерид (5 мг).

[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

1. Гипертензия у Вас под контролем? Повышений больше 140/90 не бывает?

2. Функция печени и почек не нарушена? Например, АЛТ и креатинин в норме?

3. Были ли инсульты?

4. Кровотечения только носовые? У Вас всегда самого получалось их остановить? Гемоглобин крови, MCV, MCH в крови (нет ли анемии)?

5. Ваш возраст мы знаем

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

6. Злоупотребления алкоголем/наркотиками?

Кровотечения бывают большие и небольшие, угрожающие жизни и нет.

Носовые кровотечения, которые Вы сами можете остановить — это небольшие и не угрожающие. Тем более, что источник уже коагулировали.

Там внизу будет показан риск инсульта в год, соответственно можете оценить риск в неделю. Честно говоря, такой риск как правило низкий, но смысл в этой отмене не очевиден, вам же потом опять принимать препарат!

Есть ли у Вас ЭКГ с аритмией? В Вашем возрасте, конечно, чаще всего встречается мерцательная аритмия, но может быть у Вас что-то другое, которое легко лечится абляцией и не требует потом длительного приёма антикоагулянтов?

И по поводу терапии — а почему 100 мг амиодарона?

Слава Богу, пока стентирование не требовалось.

Совершенно верно, Александр Иванович, по шкале HAS BLED риск 2 балла. Не знал этой шкалы и критерия оценки риска, по какому-то наитию я не стал полностью отменять ксарелто, а снизил дозировку с 20 до 15 мг путём деления таблетки (на глазок, конечно же!). Теперь буду принимать в назначенной дозировке — 20 мг.

Смысла нет, оба эти «лекарства» не имеют подтверждения своей эффективности, т.е. по сути пустышки. Но если Вам будет легче на душе от факта приема некоей «целебной» таблетки, то можете.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

Попробуйте рассчитать риск инсульта по этой шкале [Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]************/calcs/chadsvasc.html

По шкале CHA2DS2VASc — 4 балла, но неужели при кратковременных пароксизмах ФП (положим, до одного часа) обязательно надо принимать антикоагулянты?

Да, конечно, Холтер неоднократно — ФП. Сначала была постоянная форма ФП, потом синусовый ритм восстановился и поддерживаю его приёмом 100 мг амиодарона по рекомендации аритмолога. Да, кратковременные пароксизмы иногда бывают, но купируются.

Александр Иванович, летом 2014 в клинике 10-дневное внутривенное введение амиодарона не помогло, был выписан с постоянной формой ФП. Через несколько месяцев на фоне приёма амиодарона синусовый ритм восстановился, аритмолог порекомендовал снизить дозировку до 100 мг. Да, кратковременные пароксизмы иногда бывают (Холтер это подтвердил), но купируются.

Ещё раз спасибо Вам, Александр Иванович, за помощь!

Александр Иванович, аскорутин м.б. и пустышка, но репарэф-2(или 1) лично мне и моим домочадцам неоднократно помогал при поражениях слизистой оболочки рта и особенно дёсен, уменьшал воспаления и способствовал заживлению. Попробую применить его для ускорения заживления раневого участка слизистой носа, вдруг он поможет и этому органу.

Огромное спасибо Вам за внимание к моим проблемам и помощь!

Уважаемый Александр Иванович! Простите, пожалуйста, что вновь обращаюсь к Вам с вопросом, но он для меня принципиально важен: можно ли мне вообще отменить антикоагулянт (ксарелто) и заменить его антиагрегантным препаратом (аспирин-кардио), если риск инсульта невысок — пароксизмы ФП редки и непродолжительны (максимум до одного часа)?

Поиск по сайту

Альтернатива варфарину при мерцательной аритмии

American Heart Association, одно из самых авторитетных медицинских обществ по вопросам сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендовало дабигатран к применению для профилактики инсульта при мерцательной аритмии.

Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий) — это нарушение ритма сердца, при котором предсердия начинают сокращаться беспорядочно, в результате чего нарушается ритм сокращения желудочков сердца и возникает приступ учащенного сердцебиения. Такой приступ — повод обратиться в больницу или вызвать скорую помощь, так как возникшую аритмию необходимо лечить.

Беспорядочные сокращения мышечных волокон предсердия приводят к нарушению тока крови и создают условия для образования тромбов в полости предсердия. Такой тромб подобен пороховой бочке: в любой момент он или его маленький кусочек может оторваться, «вылететь» с током крови из сердца и закупорить какой-нибудь сосуд.

Очень часто такими сосудами оказываются сосуды головного мозга, в результате чего у человека развивается инсульт. Мерцательная аритмия является наиболее частой причиной инсульта, поэтому при наличии мерцательной аритмии и еще нескольких факторов риска (оценка производится врачом по шкале CHADS2 или развернутой шкале CHA2DS2-VASc) больной должен принимать варфарин.

Этот препарат эффективно препятствует образованию тромбов и снижает свертывающую способность крови. Но при приеме варфарина возможно развитие кровотечений, поэтому необходимо раз в неделю при подборе дозы и раз в месяц при длительной терапии контролировать МНО (международное нормализованное отношение). МНО показывает способность крови к свертыванию.

Приборы для домашнего контроля МНО дороги, а некоторые пациенты не в состоянии так часто ходить в поликлинику и сдавать анализы. Например, для пациентов, уже перенесших тяжелый инсульт, подобный контроль часто невыполним ввиду состояния здоровья. Недавно появилась возможность использовать новый препарат дабигатран, не требующий постоянного контроля МНО, для профилактики инсульта при мерцательной аритмии.

Дабигатран рекомендован в дозе 150 мг дважды в день для пациентов с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин и 75 мг дважды в день для пациентов с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин.

Препарат нельзя назначать пациентам:

  • с искусственными клапанами сердца;
  • с гемодинамически значимыми повреждениями клапанов;
  • с печеночной недостаточностью с нарушением выработки факторов свертывания;
  • с заболеваниями почек при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин.

Дабигатран и варфарин являются альтернативными препаратами: если пациент уже принимает варфарин и имеет возможность контроля МНО, то не нужно менять ему лекарство: дабигатран также имеет побочные эффекты и принимается дважды в день.

Дабигатран зарегистрирован в России под торговым названием Прадакса (Boehringer Ingelheim), однако показание к применению «профилактика инсульта при фибрилляции предсердий» пока не значится в отечественном варианте инструкции к препарату.

  1. Wann LS, Curtis AB, Ellenbogen KA, et al. 2011 ACCF/AHA/HRS Focused update on the management of patients with atrial fibrillation (update on dabigatran). A report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines. Circulation 2011. http://circ.ahajournals.org.
  2. Stuart J. C. et al. Dabigatran versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation. The New England Journal of Medicine. 2009; 361(12):1139-1151

Глубокая стимуляция головного мозга при депрессии

У трети людей, ухаживающих за родственником с деменцией, развивается депрессия

7 декабря 2011 г. в России были одобрены новые показания препарата Прадакса® (дабигатрана этексилат), инновационного перорального прямого ингибитора тромбина, для профилактики инсульта у больных с фибрилляцией предсердий (ФП). Эксперты отмечают, что данный препарат значительно снижает риск тяжелых осложнений у пациентов с мерцательной аритмией.

Фибрилляция предсердий – наиболее частое нарушение сердечного ритма, которое встречается примерно у 1% жителей Земли и более чем 10% лиц старше 80 лет. У пациентов с ФП повышен риск тромбообразования, что, в свою очередь, в пять раз увеличивает вероятность развития инсульта. Ежегодно во всем мире до трех миллионов человек переносят инсульты, связанные с фибрилляцией предсердий.

Сулимов Виталий Андреевич, д.м.н. профессор, заведующий кафедрой факультетской терапии № 1 лечебного факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова: «Мерцательная аритмия — большая социальная и медицинская проблема. Из года в год возрастает количество людей страдающих фибрилляцией предсердий из-за старения населения.

По прогнозам, к середине этого века в России количество пациентов с мерцательной аритмией может увеличиться до 7,5-8 миллионов. Фибрилляция предсердий наиболее опасна таким осложнением, как кардиоэмболический инсульт, отличающийся высокой тяжестью, очень высокой инвалидизацией и уровнем смертности.

На протяжении длительного времени (начиная с 50-х годов XX века) основным средством профилактики инсультов у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий, были антагонисты витамина K, в частности – варфарин. К сожалению, прием препаратов на основе варфарина предполагает постоянный лабораторный контроль и коррекцию дозы в случае выхода значений МНО (международного нормализованного отношения, показателя состояния системы свертываемости крови) за пределы диапазона 2,0-3,0.

Кроме того, эффективность терапии варфарином сильно зависит от уровня витамина K в организме, т.е. от того, сколько миллиграммов данного витамина пациент получает с пищей. Изменения в рационе опять-таки требуют консультации с лечащим врачом и коррекции дозировки. Панченко Елизавета Павловна, д.м.н. руководитель лаборатории клинических проблем атеротромбоза Института кардиологии имени А.Л.

Мясникова ФГУ РКНПК МЗ РФ: «Варфарин – эффективное лекарство. Но оно требует пристального контроля со стороны врачей и существенных ограничений со стороны пациента. Поэтому мы ждали появления нового эффективного и вместе с тем более безопасного антикоагулянта. Дабигатрана этексилат в дозе 150 мг два раза в день оказался эффективнее, чем варфарин.

Препарат Прадакса®, который производится фармацевтической компанией Берингер Ингельхайм, был ранее одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA), Европейским медицинским агентством (EMEA), а теперь и Министерством здравоохранения и социального развития РФ. Прадакса® достоверно снижает риск инсульта и системных тромбоэмболий на 35 % более эффективно, чем варфарин, который на протяжении длительного времени был стандартом лечения таких больных, и, кроме того, применение дабигатрана этексилата уменьшает риск развития жизнеугрожающих и внутричерепных кровоизлияний.

Помимо того, что дабигатрана этексилат превосходит варфарин по эффективности, при его применении нет необходимости в мониторировании лабораторных показателей и подборе необходимой дозировки, фармакокинетика не зависит от пищи, помимо этого не требуется коррекция дозы при совместном назначении с большинством лекарственных препаратов, которые получают больные с ФП.

Ксарелто: состав, противопоказания, дозировка и побочные эффекты

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Доза ксарелто при мерцательной аритмии

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидотривароксабана не разработан.

Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.

Эффективность и безопасность применения Ксарелто ® у женщин в период лактации не установлены.

Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания.

Фертильность. В дозах до 200 мг/кг ривароксабан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.

В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 табл. 10 мг 1 раз в сутки.

— 5 нед после большой операции на тазобедренном суставе;

— 2 нед после большой операции на коленном суставе.

Начальную дозу следует принять через 6–10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто ® может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом внутрь.

Измельченная таблетка Ксарелто ® может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто ® . Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда.

В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 табл. в сутки, как и ранее.

Отдельные группы пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической группы не требуется.

Печеночная недостаточность. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обусловливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Почечная недостаточность. При назначении ривароксабана больным с легкой ( Cl креатинина 80–50 мл/мин) или среднетяжелой ( Cl креатинина {amp}lt;50–30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина {amp}lt;

Перевод пациентов с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто ® . При переводе пациента с АВК на Ксарелто ® значение показателя MHO будет ложно повышаться после приема Ксарелто ® . В связи с этим показатель MHO нельзя использовать для контроля антикоагулянтного эффекта Ксарелто ® .

Перевод пациентов с Ксарелто ® на антагонисты витамина К (АВК). Существует вероятность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переводе пациентов с Ксарелто ® на АВК. В переходный период, связанный с переводом на другой противосвертывающий препарат, необходимо обеспечить непрерывный и достаточный антикоагулянтный эффект.

Следует иметь в виду, что Ксарелто ® может способствовать повышению показателя MHO. При переводе пациента с Ксарелто ® на АВК, оба препарата следует давать одновременно до тех пор, пока MHO не достигнет значения {amp}gt;2. В первые 2 дня переходного периода следует использовать стандартную дозу АВК, а впоследствии руководствоваться значением MHO.

В период совместного приема Ксарелто ® и АВК MHO следует определять не ранее чем через 24 ч (после предыдущей, но до приема следующей дозы Ксарелто ® ). После отмены Ксарелто ® определение MHO с достаточной степенью надежности возможно через 24 ч после приема последней дозы препарата (см. «Взаимодействие»).

Перевод пациентов с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® . При переводе пациента с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® прием Ксарелто ® следует начать не более чем за 2 ч до предполагаемого введения следующей дозы парентерального препарата (например низкомолекулярные гепарины — НМГ) или во время отмены длительно применяемого парентерального препарата (например в/в нефракционированного гепарина).

Перевод пациентов с Ксарелто ® на парентеральные антикоагулянты. Прекратить прием Ксарелто ® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта во время предполагаемого приема следующей дозы Ксарелто ® .

Сообщалось о редких случаях передозировки до 600 мг без осложнений в виде кровотечения или других нежелательных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.

Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.

При возникновении осложнения в виде кровотечения следующий прием должен быть отложен, или лечение должно быть отменено, в зависимости от ситуации.

T1/2 ривароксабана оставляет приблизительно 5–13 ч (см. «Фармакокинетика»). Лечение следует подбирать индивидуально, в соответствии с тяжестью и локализацией кровотечения. При необходимости может применяться соответствующее симптоматичное лечение, например механическая компрессия (например в случае сильного носового кровотечения), хирургический гемостаз с процедурами контроля кровотечения, восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, препараты крови (эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от сопутствующей анемии или коагулопатии) или тромбоциты.

Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический прокоагулянт, например концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).

Однако до настоящего времени опыт применения этих препаратов при лечении пациентов, получающих ривароксабан, очень ограничен.

Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияние на противосвертывающую активность ривароксабана.

Опыт применения антифибринолитических средств (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) у лиц, получающих Ксарелто ® , отсутствует. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического десмопресина или апротинина у лиц, получающих Ксарелто ® , отсутствует.

Взаимодействие

В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. «Противопоказания», подраздел С ОСТОРОЖНОСТЬЮ).

Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP3A4 или P-gp — будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых показателей.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий P-gp, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Cmax ривароксабана — в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax , ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Флуконазол (400 мг 1 раз в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 , вызывал увеличение значений AUC в 1,4 раза и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина {amp}lt;80–50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 1,8 раза и Cmax в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавшими сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина {amp}lt;

Флуконазол (400 мг 1 раз в сутки), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 , вызывал увеличение значений AUC в 1,4 раза и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.

Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и P-gp, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.

ФДВ. После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности антифактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови ( ПВ , АЧТВ ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимое удлинение времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Не обнаружено фармакокинетическое взаимодействие между ривароксабаном в дозе 15 мг и клопидогрелом (ударная доза — 300 мг с последующим назначением поддерживающих доз 75 мг), но у части пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее с агрегацией тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIlb/IIIa-рецептора.

Перевод пациентов с варфарина (MHO — от 2 до 3) на ривароксабан (20 мг) или с ривароксабана (20 мг) на варфарин (MHO — от 2 до 3) сопровождался более чем аддитивным увеличением ПВ /MHO (Neoplastin ® ) (в отдельных случаях — до 12), тогда как эффекты изменения АЧТВ , подавления активности фактора Ха и эндогенного потенциала тромбина (ЭПТ) были аддитивными.

Для оценки фармакодинамических эффектов Ксарелто ® в переходный период можно провести анализ анти-Ха-факторной активности, PiCT и HepTest ® , если на определяемые в их ходе показатели не повлиял варфарин.

Начиная с 4-го дня после отмены варфарина все анализы (включая ПВ , АЧТВ , подавление активности фактора Ха и ЭПТ) отражали исключительно эффект Ксарелто ® (см. «Способ применения и дозы»). Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения Cmin ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), т.к. в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально.

Фармакокинетическое взаимодействие между варфарином и Ксарелто ® не обнаружено.

Лекарственное взаимодействие Ксарелто ® с антагонистом витамина К (АВК) фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом и наоборот.

Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто ® .

Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов ( МНО , ПВ ) должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто ® .

Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто ® , то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.

Сопутствующее применение других препаратов. Не отмечалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4 ), дигоксином (субстратом P-gp) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и P-gp).

Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.

Влияние на лабораторные параметры. Влияние на результаты проб, параметры свертывания ( ПВ , АЧТВ , HepTest ® ) соответствует ожидаемому, с учетом механизма действия Ксарелто ® .

Отзывы о Ксарелто

В основном отзывы о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом отзывы пациентов о Ксарелто, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: слабости, головокружения, бледности, одышки, отечности и так далее.

Также отзывы на форумах представляют собой яркие дискуссии по поводу высокой стоимости, которая оказывается доступной не для всех пациентов.

Цена Ксарелто, где купить

Данное лекарство предлагается в таблетках, покрытых оболочкой, с различным содержанием действующего вещества. Купить Ксарелто в Москве можно в любой аптеке по рецепту врача. При этом цена Ксарелто 10 мг по 10 штук в упаковке составляет от 1226 рублей, стоимость xarelto 20 mg за 14 штук — от 1564 рублей, а препарата 15 мг за 28 штук варьируется от 2857 до 3020 рублей.

Если нужно купить в СПб эти таблетки, то следует заметить, что цена Ксарелто 20 мг значительно выше, чем препарат меньшей дозировки. Аптеки в Киеве предлагают данное лекарство по цене от 188 грн.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
База знаний
Adblock
detector